Produkty
Galidesivir je vyvíjen ve společnosti BioCryst ve Spojených státech a dosud není komerčně dostupný.
Struktura a vlastnosti
Galidesivir (C.11H15N5O3, Mr = 265.27 g / mol) je proléčivo, které se metabolizuje v buňkách na aktivní trifosfát. Galidesivir patří k analogům nukleosidů. Je to derivát adenosin, s nimiž úzce strukturálně souvisí. Viz také pod článkem Nukleové kyseliny.
Účinky
Galidesivir má antivirové vlastnosti se širokým spektrem aktivity proti RNA viry. Je účinný in vitro proti více než 20 RNA viry z devíti různých rodin. Patří mezi ně například filoviry, togaviry, bunyaviry, arenaviry, paramyxoviry, koronaviry a flaviviry. Účinky jsou založeny na inhibici RNA polymerázy. Tento enzym hraje ústřední roli v replikaci virového genomu. Galidesivir trifosfát je inkorporován do virové RNA jako špatný substrát, což má za následek ukončení řetězce, které brání syntéze virové RNA.
Indikace
K léčbě virových infekcí pomocí RNA viry. Galidesivir je určen k léčbě závažných infekcí, například Ebola a Marburg horečka. V roce 2020 byl zkoumán galidesivir pro léčbu virové choroby Covidien-19.
Dávkování
Galidesivir byl ve studiích podáván perorálně a parenterálně.
