Produkty
Progestogeny jsou komerčně dostupné ve formě tablety, kapsle, transdermální náplasti a gely, mimo jiné vaginální kroužky, injekce a vaginální přípravky. Jsou obsaženy v hormonální antikoncepční prostředky, na jedné straně v mono- a na druhé straně v kombinovaných přípravcích.
Struktura a vlastnosti
Progestiny jsou steroidy hormonů. Hlavní látkou je ženský pohlavní hormon progesteron, v drogy, progestiny jsou často přítomny jako estery. Syntetické deriváty se také nazývají progestiny. Jsou strukturálně odvozeny například od progesteron, testosteron, a spironolaktonu.
Účinky
Progestiny (ATC G03D) mají antikoncepční vlastnosti. Účinky jsou primárně způsobeny inhibicí ovulace. Dále také zvyšují viskozitu hlenu děložního hrdla. Progesteron způsobí přeměnu proliferačního na sekreční endometrium v ženském cyklu. Tvrdí to těhotenství. Progestiny mohou mít různé dílčí účinky. To platí odlišně pro různé agenty:
- Antimineralokortikoid
- Androgen nebo antiandrogen
- Glukokortikoid
- Estrogen
Progestogenní účinky jsou způsobeny vazbou na intracelulární receptory progesteronu. Interagují s DNA a podporují expresi proteinů. Kromě toho existují membránové receptory progesteronu. Uvolňování progesteronu z žlutého tělíska je regulováno Hypotalamus a přední hypofýza s luteinizační hormon (LH).
Indikace
Indikace pro použití progestogenů (výběr):
- Pro hormonální antikoncepce.
- Pro případ nouze antikoncepce ("ráno po pilulce").
- Pro hormonální substituční terapii během menopauza nebo po ovariektomii.
- Poruchy ženského cyklu, poruchy krvácení.
- Ovulace poruchy a poruchy plodnosti.
- Bolest v oblasti ženských prsou v důsledku lokálního nedostatku progesteronu bez změn prsní tkáně.
- Předmenstruační syndrom.
- Endometrióza.
- Menstruační křeče (dysmenorea).
- V kontextu umělé oplodnění.
Použití mimo označení:
- Pro prevenci předčasného porodu během těhotenství.
- Pro chirurgické změny pohlaví u mužů.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Progestiny se podávají perorálně, transdermálně, intramuskulárně, vaginálně a topicky. U některých indikací je nutná kombinace s estrogenem.
Účinné látky
- Chlormadinonacetát (např. Belara).
- Cyproteronacetát (např. Androcur, Diane-35).
- Desogestrel (Cerazette, generika).
- Dienogest (např. Qlaira)
- drospirenonu (Yasmin, Yasminelle, generika).
- Dydrogesteron (Duphaston)
- Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- Gestoden (hormonální antikoncepční prostředkynapř. Gynera).
- Levonorgestrel (obecný, "ráno po pilulce").
- Medroxyprogesteron-acetát (tříměsíční injekce).
- Nomegestrol-acetát (Zoely)
- Norethisteron (Primolut)
- Norgestimate (mimo obchod)
- norgestrel (Cyclacur)
- norelgestromin (Evra)
- Progesteron (např. Utrogestan, Progestogel).
- Ulipristal acetát (ellaOne, „ráno po pilulce“).
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Rakoviny prsu nebo jiné malignity citlivé na pohlavní hormony
- Nevysvětlitelné vaginální krvácení
- Nádory jater
- Těžké onemocnění jater
- Akutní žilní tromboembolické příhody
- Těhotenství (v závislosti na přípravku)
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Některé progestiny, jako je progesteron, jsou substráty CYP450 a citlivé na interakcí s induktory nebo inhibitory CYP.
Nepříznivé účinky
Následuje seznam možných nepříznivé účinky progestogenů. Mohou se lišit v závislosti na profilu akce:
- Zvýšení tělesné hmotnosti
- Změny nálady, depresivní nálada, snížené libido.
- Bolest hlavy, závratě
- Nevolnost, zvracení, bolest břicha
- Akné
- Nepravidelné krvácení, amenorea
- Dysfunkce jater
- Bolest na hrudi
