Produkty
Alirocumab byl schválen ve Spojených státech v roce 2015 jako první agent ve skupině inhibitorů PCSK9 ve formě injekčního roztoku (Praluent). Evolokumab (Repatha) následoval jako druhý agent v EU, a to i v roce 2015.
Struktura a vlastnosti
Dosavadní inhibitory PCSK9 jsou monoklonální protilátky to musí být aplikováno. Malý molekuly, které lze užívat ve formě tablet, ještě nejsou k dispozici.
Účinky
Inhibitory PCSK9 (ATC C10AX) mají vlastnosti snižující lipidy. Selektivně se vážou na PCSK9 (proprotein konvertáza subtilisin kexin typu 9). Tato serinová proteáza se váže na LDL-C receptory na povrchu játra buňky a směruje je k degradaci v lysozomech hepatocytů. Inhibice funkce PCSK9 zvyšuje koncentrace of LDL receptory v buněčná membrána, což má za následek snížení LDL-C (nízké hustota lipoprotein cholesterolu) Ve krev jako další LDL-C je vzat do játra buňky. Účinky inhibitorů PCSK9 jsou schematicky znázorněny na následujícím obrázku:
Agenti
- Alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
Indikace
K léčbě dyslipidémie (primární / familiární hypercholesterolémie, smíšená dyslipidemie) a klinicky manifestní srdce onemocnění v důsledku aterosklerózy.
Dávkování
Podle SmPC. Protilátky jsou pacientovi podávány subkutánně pomocí předplněné injekční stříkačky. Interval dávkování závisí na léku a je dva týdny alirokumab, například.
Kontraindikace
Projekt drogy jsou kontraindikovány v případě přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Potenciál drog-drog interakcí je považována za nízkou. Inhibitory PCSK9 neinteragují s izoenzymy CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují lokální reakce v místě vpichu.
