Ritonavir

Produkty

Ritonavir je komerčně dostupný jako monopreparát ve formě potahovaného filmu tablety (Norvir). Byl schválen v mnoha zemích, ve Spojených státech a v EU v roce 1996 a je také používán jako farmakokinetický posilovač v kombinaci s antivirotiky (např. lopinavir). Sirup Norvir již není v mnoha zemích na trhu.

Struktura a vlastnosti

Ritonavir (C.₃₇H₄₈N₆O₅S₂, M_r = 720.9 g / mol) je peptidomimetikum. Existuje jako bílá prášek s hořkou, kovovou chuť a je prakticky nerozpustný v voda.

Účinky

Ritonavir (ATC J05AE03) má antivirové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí HIV proteázy. Tím se zabrání zpracování polyproteinu Gag-Pol, což má za následek nezralé a neinfekční částice HIV. Virová replikace je inhibována. Poločas je v rozmezí 3 až 5 hodin.

Indikace

• V kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami drogy k léčbě infekce HIV-1.
• Jako farmakokinetický posilovač (Inhibitor CYP3A) pro kombinovanou léčbu HIV (např. lopinavir) a v zánět jater C (+ ombitasvir + paritaprevir + dasabuvir).

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety se obvykle užívají dvakrát denně (ráno a večer) s jídlem. Jako posilovač dávky je ritonavir dávkován nižší (nízkodávka) a někdy se podává pouze jednou denně.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Těžká dysfunkce jater
• Kombinace s látkami metabolizovanými CYP3A4, CYP2D6 a CYP2C9.
• Souběžně správa of rifabutin.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Ritonavir má vysoký potenciál pro lék-lék interakcí protože v různé míře interaguje s různými izoenzymy CYP450. Je inhibitorem CYP3A a CYP2D6 a indukuje několik izoenzymů CYP, včetně CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 a CYP2B6. Ritonavir je také substrátem pro CYP3A a CYP2D6 současně.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, průjem, zvracení, slabost, chuť poruchy a periorální a periferní senzorické poruchy (parestézie).