Produkty
Kyselina obeticholová je komerčně dostupná ve formě potahovaného filmu tablety (Ocaliva). Byl schválen v EU a USA od roku 2016 a v mnoha zemích od roku 2018.
Struktura a vlastnosti
Kyselina obeticholová (C.26H44O4, Mr = 420.6 g / mol) existuje jako bílá prášek který je vysoce rozpustný v voda při vysokém pH.
Účinky
Účinky kyseliny obeticholové (ATC A05AA04) jsou způsobeny selektivním agonismem na jaderném receptoru farnesoid X receptor (FXR). Aktivace FXR klesá žluč koncentrace kyselin v játra buňky. FXR je vyjádřen v játra a střeva. Kyselina obeticholová na jedné straně inhibuje syntézu žluč kyseliny od cholesterolu a podporuje jejich odstranění z hepatocytů.
Indikace
K léčbě primární biliární cholangitidy.
Dávkování
Podle odborného informačního letáku.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Celková obstrukce žlučovodů
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly popsány s antagonisty vitaminu K (warfarin), Substráty CYP1A2 a žluč pryskyřice vázající kyselinu, jako je cholestyramin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří svědění, bolest břicha a nepohodlí a únava.