Lékařské aplikace
Heparin se vyrábí v lidském a zvířecím organismu. U lidí je syntetizován a uvolňován takzvanými žírnými buňkami. Po objevení jeho velké terapeutické hodnoty (bylo objeveno v roce 1916, poprvé aplikováno na člověka v roce 1935) bylo zahájeno jeho extrahování z plic skotu nebo z vepřových střev.
Je to jedno z nejčastěji používaných antikoagulancií (kumariny, jako je Marcumar, slouží stejnému účelu, ale působí jiným mechanismem). Heparin váže se na antikoagulační antitrombin III a zvyšuje jeho antikoagulační účinek. V závislosti na délce řetězu má různé účinky a v některých případech i různé vlastnosti.
Nefrakcionovaný heparin má dlouhý řetězec a vazbou na antitrombin III inhibuje koagulační faktory II a X. Během léčby tímto heparinem krev hladina léku musí být pravidelně sledována, protože existuje riziko předávkování. Důsledkem by byla zvýšená tendence ke krvácení („zkapalněním“ krev, abych tak řekl).
Příjem: V zásadě není možné užívat lék ve formě tablet (perorálně), protože heparin není absorbován v gastrointestinálním traktu. Proto se aplikuje buď intravenózně (tj. Injekcí do žíly) krev cévy) nebo subkutánně (tj. injekcí do subkutánně mastná tkáň). Nefrakcionovaný heparin má nejlepší dostupnost pro intravenózní aplikaci.
Heparin s nízkou molekulovou hmotností
Nízkomolekulární heparin má krátký řetězec a svou vazbou na antitrombin III zejména inhibuje koagulační faktor X. Při léčbě nízkomolekulárním heparinem není monitoring hladiny krve je nutné. Spotřeba: Injektuje se subkutánně.
Nežádoucí účinky
Oba hepariny nesou riziko zvýšené tendence ke krvácení. Pokud dojde k předávkování heparinem, může být jeho účinek do značné míry zrušen (antagonizován) protaminem. Protamin je tedy protijedem (řecky antidoto - daný, tak říkajíc protijedem) pro heparin.
- Riziko vyvolané heparinem trombocytopenie je větší u nefrakcionovaného heparinu.
- Rozlišuje se mezi vedlejšími účinky typu I a typu II, přičemž tyto mohou být život ohrožující a musí vést k okamžitému přerušení léčby heparinem. Počet krve prudce klesá destičky (trombocytopenie) v krvi a shlukování krevních destiček v krvi plavidla, což může vést ke sníženému průtoku krve. Letalita (úmrtnost) vyvolaná heparinem trombocytopenie typ II je 30%.
- Osteoporóza (křehkost kostí) je možná při dlouhodobé léčbě heparinem
- Reverzibilní vypadávání vlasů
