Lamotrigin (Lamictal)

Produkty

Lamotrigin je komerčně dostupný jako tablety a dispergovatelné nebo žvýkací tablety (Lamictal, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1994. vanilin se obvykle přidává do tablety jako ochucovadlo a sacharin jako sladidlo.

Struktura a vlastnosti

Lamotrigin (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g / mol) je chlorovaný derivát fenyltriazinu, který byl původně vyvinut jako a kyselina listová antagonista a je také účinný jako slabý inhibitor dihydrofolátreduktázy. Existuje jako bílá prášek to je velmi málo rozpustné v voda. Kvůli strukturálním podobnostem s fencyklidin (PCP, „andělský prach“), test na přítomnost drog může přinést falešně pozitivní výsledky.

Účinky

Lamotrigin (ATC N03AX09) má antiepileptické (antikonvulzivní) vlastnosti a vlastnosti stabilizující náladu. Účinky jsou primárně přičítány blokádě napěťově řízené brány sodík kanály v neuronech. To stabilizuje neuronální membránu a inhibuje uvolňování excitačních neurotransmiterů, jako je glutamát a aspartovat z presynapse. Výsledkem je snížené buzení centrální jednotky nervový systém a snížené riziko záchvatů. Kromě toho se na účincích podílejí další farmakologické účinky, například vazba na napěťově řízené vápník kanály (viz pregabalin). Lamotrigin má dlouhý poločas mezi 24 a 35 hodinami.

Indikace

  • Pro léčbu epilepsie.
  • Pro prevenci depresivních epizod u pacientů s bipolární poruchou.

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety jsou podávány jednou nebo dvakrát denně a nezávisle na jídle. V závislosti na lékové formě mohou být obvykle spolknuty, suspendovány voda, žvýkat nebo rozdělit. Léčba je zahájena postupně a dávka se upravuje individuálně. Přerušení by mělo být postupné.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těžká renální nedostatečnost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Lamotrigin je konjugován s UDP-glukuronosyltransferázami (glukuronidace). Odpovídající a jiná droga-droga interakcí jsou možné. Naproti tomu lék neinteraguje s CYP450. Pozor: hormonální antikoncepční prostředky snižovat plazmatické koncentrace lamotriginu. Je třeba vzít v úvahu příslušné pokyny pro souběžné použití.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují poruchy vidění (dvojité vidění, rozmazané vidění), a kůže vyrážka, únava, závrať, bolest hlavyporuchy chůze, ospalost, nevolnost, a průjem. Lamotrigin může ve vzácných případech způsobit závažné nežádoucí účinky kůže reakce jako Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Proto pokud a kůže vyrážka, pacienti by měli kontaktovat svého předepsaného lékaře.