Chinolon

Produkty

První aktivní složkou ve skupině s chinolony, která měla být zavedena, byla kyselina nalidixová v roce 1967 (NegGram). V mnoha zemích již není komerčně dostupný. jiný drogy jsou dnes k dispozici (viz níže). Dostupné jsou různé dávkové formy, například potažené filmem tablety, ústní suspenze, oční kapky, kapky do ušía infuze řešení. Kvůli nepříznivé účinky, někteří zástupci museli být například v minulosti staženi z trhu trovafloxacin a grepafloxacin.

Struktura a vlastnosti

Chinolony jsou deriváty 4-chinolonu a chinolinu, které byly původně vyvinuty od antimalarika. Všechna novější činidla jsou fluorovaná činidla známá jako fluorochinolony. Jako první byl vyvinut fluorovaný chinolon norfloxacin v roce 1978, který byl schválen v mnoha zemích v roce 1983. Ciprofloxacin také patří do této skupiny.

Účinky

Chinolony (ATC J01MA) mají baktericidní vlastnosti proti grampozitivním a gramnegativním patogenům. Účinky jsou způsobeny inhibicí replikace bakteriální DNA inhibicí topoizomerázy II (DNA gyrázy) a topoizomerázy IV.

Indikace

K léčbě bakteriálních infekčních chorob. Patří mezi ně (výběr):

  • Infekce močového ústrojí
  • Respirační infekce
  • Infekce pohlavního ústrojí, kapavka
  • Gastrointestinální infekce
  • Infekce kostí a kloubů
  • Antrax

Dávkování

Podle odborných informací. Použití závisí na produktu. Některé chinolony musí být přijaty půst, tj. alespoň jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle (např. norfloxacin). Jiné však lze podávat bez ohledu na jídlo (např. levofloxacin, moxifloxacin).

Účinné látky

V mnoha zemích jsou registrovány následující léky:

Existují další zástupci, kteří nejsou k dispozici v mnoha zemích, například ozenoxacin a mnoho dalších.

Kontraindikace

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Některé chinolony interagují s izoenzymy CYP450. Ciprofloxacin a norfloxacin jsou inhibitory CYP1A2. Vstřebávání aktivních složek lze snížit současným požitím potravy, jiné drogya multivalentní kationty (např. norfloxacin). Kombinace s drogy které prodlužují QT interval, mohou mít za následek srdeční arytmie (např. moxifloxacin).

Nepříznivé účinky

Možné nepříznivé účinky zahrnují (výběr):