Colistin je droga ze skupiny antibiotika. Polypeptid antibiotikum narušuje propustnost buněčná membrána of bakterie, čímž je zabil.
Co je kolistin?
Colistin je droga ze skupiny antibiotika. Aktivní složka může být použita lokálně jako přísada do masti nebo jako aerosol v inhalace terapie. Colistin je léčivo s vysokou toxicitou. Po dlouhou dobu se proto používal hlavně lokálně jako přísada do masti nebo jako aerosol v inhalace terapie. Kolistin byl používán zejména u lidí s cystická fibróza který trpěl kolonizací Pseudomonas. Systematické správa se kvůli drogám dlouho vyhýbali ledvina- škodlivé účinky. Mezitím antibiotikum je opět předepisována častěji systémově. Důvodem je častý výskyt enterobakterií, které jsou rezistentní antibiotika ze skupiny karbapenemů. CRE (enterobakterie rezistentní na karbapenem) se vyskytují hlavně v USA, Izraeli, Turecku, Řecku a zemích severní Afriky. CRE lze často léčit pouze kolistinem, fosfomycin a tigecyklin. Kolistin je také známý jako polymixin E. Patří do skupiny polymyxinů a terapeuticky se používá od roku 1959. Polymyxiny jsou polypeptidová antibiotika sestávající z chemicky rozvětvených cyklických dekapeptidů.
Farmakologický účinek
Colistin, konkrétněji kolistimetát sodík (CMS), je proléčivo. Proléčiva jsou neaktivní nebo jen mírně farmakologicky účinné látky, které se přeměňují na aktivní léčivo až po metabolizaci v organismu. Tento proces se také nazývá metabolizace. Proléčivo se stává metabolitem. Koncept proléčiva je určen ke zlepšení farmakokinetických vlastností léčiva. Tím pádem, proléčiva často se zlepšují biologická dostupnost a snížit efekt prvního průchodu. Colistin se podává parenterálně, tj. Obchází gastrointestinální trakt. Po parenterálním podání správa, neaktivní složka kolistimetát sodík se chemickým procesem hydrolýzy převádí na aktivní kolistinovou bázi. To je farmakologicky aktivní. V tomto procesu se z 33 miligramů CMS vytvoří přibližně 80 miligramů kolistinové báze. Colistin zajišťuje zvýšenou propustnost na buněčných stěnách bakterie. To umožňuje různým látkám vstoupit do bakteriální buňky. Osmolarita je narušen a nakonec bakteriální buňky prasknou. Protože grampozitivní bakterie, na rozdíl od gramnegativních, nemají vnější buněčná membrána, kolistin je účinný pouze na gramnegativní bakterie. Citlivé na kolistin jsou Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter a Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter a Pseudomonas aeruginosa jsou také obvykle citlivé na antibiotikum. Proteus, gonokoky, grampozitivní bakterie a meningokoky jsou naopak rezistentní.
Lékařské použití a použití
Colistin se dnes používá pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a přínosu. Jednou z indikací jsou pacienti s cystická fibróza kteří trpí infekcí Pseudomonas aeruginosa. Cystická fibróza je dědičné onemocnění spojené s produkcí viskózních sekrecí exokrinními žlázami. Postižení jedinci trpí chronickými dýchacími cestami zánět a gastrointestinální příznaky. Pseudomonas aeruginosa způsobuje pneumonie u pacientů s potlačeným imunitní systém a narušené dýchací cesty. Tyto pneumonie jsou zvláště časté u pacientů s cystickou fibrózou nebo u pacientů na jednotce intenzivní péče. Kolistin se dále používá k léčbě infekcí multirezistentní bakterií Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii je lidská patogenní bakterie s krátkými tyčinkami patřící do rodiny Moraxellaceae. Klíček způsobuje nozokomiální infekce po celém světě. Nozokomiální infekce jsou infekce, které kauzálně souvisejí s hospitalizacemi. Infekce Acinetobacter baumanii jsou pozorovány především u pacientů s ventilátorem v prostředí intenzivní péče. Infekce obvykle vede k nozokomiálnímu pneumonie. Infekce močových cest, infekce ran a sepse jsou také způsobeny rezistentním patogenem.
Rizika a vedlejší účinky
Nepříznivé účinky může dojít při užívání kolistinu. Alergický kůže reakce nebo kontaktní dermatitida jsou běžné. alergické astma útoky jsou také pozorovány jako reakce na kolistin. Antibiotikum je také nefrotoxické. Jinými slovy, má škodlivý účinek na ledviny. Akutní nekróza malých močových kanálků v ledvina může dojít. To obvykle vede k akutní ledvina selhání v krátké době. Ledvina již nemůže plnit svou filtrační úlohu, takže se v ní hromadí močové látky krev. Colistin je nejen nefrotoxický, ale také neurotoxický. Možné příznaky poškození nervový systém obsahovat závraťkřeče, kóma, poruchy vidění nebo poruchy řeči. Krev poškození může být způsobeno také antibiotikem. Colistin by se neměl používat u pacientů s renální nedostatečnost kvůli jeho nefrotoxickým účinkům. Kontraindikací jsou také závažné poruchy vylučování srdce. Hypersenzitivita na léčivou látku kolistin nebo na jiné polymyxiny je rovněž vylučovacím kritériem. Vzhledem k závažným možným vedlejším účinkům na nenarozené nebo novorozence by se kolistin neměl podávat během léčby těhotenství nebo během kojení. Je třeba poznamenat, že při kombinaci s nefrotoxickými látkami se vedlejší účinky zvyšují. Taková nefrotoxická drogy obsahovat vancomycin, smyčka diuretika, a aminoglykosidy. Látky s neuromuskulárními blokádami, jako např myorelaxancia, může také zvýšit vedlejší účinky kolistinu.
