Produkty
Midostaurin byl v roce 2017 schválen v mnoha zemích, v EU a v USA ve formě soft kapsle (Rydapt).
Struktura a vlastnosti
Midostaurin (C.35H30N4O4, Mr = 570.6 g / mol) je -benzoylový derivát staurosporinu, alkaloidu izolovaného z bakterie. Na farmakologických účincích se podílejí dva aktivní metabolity CGP62221 a CGP52421. CGP52421 má dlouhý poločas 471 hodin.
Účinky
Midostaurin (ATC L01XE39) má antiproliferativní a proapoptotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí několika kináz: FLT3, KIT, FGFR, VEGFR2 a protein kinázy C.
Indikace
- Akutní myeloid leukémie (AML) v kombinaci se standardem chemoterapie.
- Pokročilá systémová mastocytóza (SM).
Dávkování
Podle odborných informací. Kapsle jsou užívány ráno a večer, s 12hodinovým odstupem as jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Midostaurin je substrátem pro CYP3A4 a odpovídající léčivo interakcí byly zdokumentovány.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří: AML (s chemoterapie): febrilní neutropenie, nevolnostdermatitida exfoliativa, zvracení, bolest hlavy, kůže krvácení a horečka. SM: Nevolnost, zvracení, průjem, periferní edém a únava.
