Nalmefen

Produkty

Nalmefen je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Selincro). To bylo registrováno v mnoha zemích v roce 2014.

Struktura a vlastnosti

Nalmefen (C.21H25NE3, Mr = 339.4 g / mol) je strukturně úzce spjat s naltrexon, od kterého je odvozen. V léčivém produktu je přítomen jako nalmefen hydrochlorid a dihydrát, bílý krystal prášek který je vysoce rozpustný v voda. Je také známý jako nalmefen a nalmetren.

Účinky

Nalmefen (ATC N07BB05) má opioidní antagonistické vlastnosti na μ- a δ-receptorech a je částečným agonistou na κ-receptoru. Je proto označován jako modulátor opioidních receptorů. Jeho účinky začínají v mozeksystém odměn. Droga snižuje spotřebu alkoholu v závislosti na alkoholu.

Indikace

  • Snížit konzumaci alkoholu u dospělých pacientů se závislostí na alkoholu, u nichž je konzumace alkoholu na vysoké úrovni rizika, u nichž nejsou přítomny abstinenční příznaky a u nichž je okamžitá konzumace alkoholu detoxikace není nutné.
  • Chcete-li zvrátit účinky opioidy (jako injekční roztok, Revex, USA).

Dávkování

Podle odborných informací. Tablety se užívají podle potřeby, nejlépe jednu až dvě hodiny před očekávanou konzumací alkoholu. Tablety jsou podávány ne více než jednou denně, bez ohledu na jídlo.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Souběžné používání opioidy (analgetika).
  • Stávající nebo nedávná závislost na opioidech.
  • Akutní abstinenční příznaky opiátů
  • Nedávné užívání opioidů
  • Těžká porucha funkce jater
  • Těžká renální dysfunkce
  • Nedávné akutní abstinenční příznaky alkoholu (jako jsou halucinace, záchvaty, delirium tremens)

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Nalmefen je metabolizován primárně UGT2B7 na nalmefen-3-O-glukuronid. Droga-droga interakcí jsou možné s inhibitory UGT2B7. Patří mezi ně například Diklofenak, flukonazol, medroxyprogesteron-acetát a kyselina meklofenamová. Interakce může také nastat u UGT induktorů. Opioidy může zvrátit účinky nalmefenu.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, závrať, nespavost, a bolest hlavy. Na rozdíl od naltrexon„Uvádí se, že nalmefen není toxický pro játra.