Produkty
Oxymorphone je komerčně dostupný ve Spojených státech jako tablety a tablety s prodlouženým uvolňováním a také se podává parenterálně a rektálně. V mnoha zemích není registrován. Oxymorphone je v USA schválen od roku 1959 (obchodní značky: Numorphan, Opana, Opana ER, generika). Je to narkotikum lék. Vzhledem k možnému zneužití potravin a drog Administrativa (FDA) v roce 2017 požádala společnost Endo Pharmaceuticals o stažení přípravku Opana ER z trhu. Téhož roku společnost tuto směrnici dodržovala.
Struktura a vlastnosti
Oxymorfon (C.17H19NE4, Mr = 301.3 g / mol) je obvykle přítomen v drogy ve formě solného oxymorfon-hydrochloridu, bílý, bez zápachu prášek který je vysoce rozpustný v voda. Jedná se o polosyntetický opioid, který lze odvodit z thebainu nebo morfium a úzce souvisí s hydromorfon.
Účinky
Oxymorfon má analgetický, depresivní, úzkostný, kašel-dráždivé a psychotropní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním agonismem na μ-opioidních receptorech. Oxymorphone je asi desetkrát účinnější než morfium a překročí krev-mozek bariéra díky své lipofilitě. Poločas je v rozmezí asi 8 hodin.
Indikace
K léčbě středně těžkých až těžkých bolest.
Dávkování
Podle odborných informací. Dávka se upravuje individuálně. Přerušení by mělo být postupné. Oxymorfon lze mimo jiné podávat perorálně, rektálně nebo parenterálně.
Zneužívání
Stejně jako ostatní opioidy, oxymorfon lze zneužívat jako depresivní a psychotropní opojný nápoj. Kvůli zdraví rizika a vysoký potenciál závislosti, toto se důrazně nedoporučuje.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Respirační deprese
- Bronchiální astma
- Paralytická střevní obstrukce
- Dysfunkce jater
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Metabolismus probíhá hlavně prostřednictvím glukuronidacea také se tvoří aktivní metabolit. Podle literatury, na rozdíl od jiných opioidy, oxymorfon není substrátem CYP450. Droga-droga interakcí byly popsány s centrálním depresorem drogy, alkohol, jiné opioidyantagonisté opioidů, cimetidin, anticholinergika, a Inhibitory MAO, mezi ostatními.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, horečka, ospalost, zvracení, svědění, bolest hlavy, závrať, zácpaa zmatek. Předávkování je život ohrožující.
