Produkty
Nilotinib je komerčně dostupný ve formě tobolek (Tasigna). V mnoha zemích je schválen od roku 2007.
Struktura a vlastnosti
Nilotinib (C.28H22F3N7Ach Mr = 529.5 g / mol) je v léčivém přípravku přítomen jako monohydrát hydrochloridu nilotinibu, bílý až slabě nažloutlý nebo zelenožlutý prášek. Aminopyrimidin je strukturně úzce spjat s jeho prekurzorem imatinib (Gleevec).
Účinky
Nilotinib (ATC L01XE08) má antiproliferativní vlastnosti. Kompetitivně se váže na ATP-vazebné místo BCR-ABL kinázy a inhibuje buněčnou proliferaci. Nilotinib je aktivní proti imatinibrezistentní a mutantní formy BCR-ABL.
Indikace
Pro léčbu chronická myeloidní leukémie (Ph + CML) v chronické a zrychlené fázi za přítomnosti rezistence nebo vysoké toxicity s předběžnou léčbou imatinib.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle jsou převzaty půst ráno a večer s 12hodinovým odstupem. The kapsle by neměl být otevřen a prášek v tobolkách by neměly přijít do styku s kůže, sliznice a dýchací trakt.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Nilotinib je substrátem CYP3A4 a P-glykoprotein. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a musí být brány v úvahu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat trombocytopenieneutropenie a anémie, bolest svalůvyrážka, svědění, bolest hlavy, lipáza nadmořská výška, únava, nevolnost, zácpa, a průjem. Nilotinib může prodloužit QT interval a zřídka způsobit náhlou srdeční smrt. Mezi další pozorované nežádoucí účinky patří.
