Produkty
Plekanatid byl v USA schválen v roce 2017 ve formě potahovaných tablet (Trulance). Plekanatid není v současné době v mnoha zemích schválen.
Struktura a vlastnosti
Plekanatid (C.65H104N18O26S4, Mr = 1681.9 g / mol) je 16 aminokyselinový peptid odvozený od uroguanylinu. Obsahuje dva disulfidové můstky. Plekanatid existuje jako amorfní bílá prášek to je rozpustné v voda. Struktura: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu.
Účinky
Plekanatid má projímadlo vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na guanylátcyklázu-C (GC-C) na povrchu střeva epitel. Aktivace GC-C zvyšuje intracelulární a extracelulární koncentrace cGMP. To zvyšuje sekreci chloridů a hydrogenuhličitanů do lumen střeva aktivací iontového kanálu CFTR. Do střeva vstupuje více tekutin a stimuluje se střevní motilita. Plekanatid působí primárně lokálně a špatně se vstřebává.
Indikace
K léčbě chronické idiopatie zácpa.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším možným nepříznivým účinkem je průjem.
