ponatinib

Produkty

Ponatinib je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Iclusig). Byl schválen v EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2014.

Struktura a vlastnosti

Ponatinib (C.₂₉H₂₇F₃N₆Ach M_r = 532.6 g / mol) je v léčivu přítomen jako ponatinib hydrochlorid, bílý až žlutý prášek jehož voda rozpustnost klesá se zvyšujícím se pH. Jedná se o fluorovaný imidazopyridazin, piperazin a benzdamidový derivát. Trojitá vazba je speciální vlastnost.

Účinky

Ponatinib (ATC L01XE24) má antiproliferativní a selektivní cytostatické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vysokoafinitní vazbou na BCR-ABL kinázu a inhibicí buněčné proliferace. Ponatinib je také účinný proti mutantním variantám kinázy (zejména mutaci T315I), a proto jej lze použít v případech rezistence na jiné inhibitory BCR-ABL. Ponatinib má dlouhý poločas přibližně 22 hodin.

Indikace

• Chronická myeloidní leukémie (pro odpor nebo nesnášenlivost vůči dasatinib or nilotinib, pro mutaci T315I).
• Akutní lymfoblastický pozitivní na chromozom Philadelphia leukémie (pro odpor nebo nesnášenlivost vůči dasatinib, pro mutaci T315I).

Dávkování

Podle odborných informací. Lék se užívá jednou denně, bez ohledu na jídlo.

Kontraindikace

• Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Ponatinib je metabolizován CYP3A4 a odpovídajícím lékem interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné. Drogy které zvyšují žaludeční pH, se mohou snížit biologická dostupnost (např. PPI).

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky snížený počet krevních destiček, vyrážka, sucho kůže, a bolest břicha. Je to možné nepříznivé účinky zahrnovat arteriální trombóza a játra toxicita.