Produkty
Rimegepant byl ve Spojených státech schválen v roce 2020 ve formě tavitelného lepidla tablety které se rozpadají v ústní dutina (Nurtec ODT). ODT znamená Orally Disintegrating Tablety.
Struktura a vlastnosti
Rimegepant existuje v léku jako rimegepant sulfát (hemisulfát a seskvihydrát), bílá krystalická pevná látka, která je těžko rozpustná v voda.
Účinky
Rimegepant je účinný proti příznakům migréna. Účinky jsou způsobeny antagonismem na CGRP receptoru. Poločas je v rozmezí 11 hodin. CGRP (Kalcitonin Gene-related Peptide) je neuropeptid, který hraje důležitou roli při spouštění migréna útoky. Skládá se z 37 aminokyseliny a je exprimován v periferním a centrálním nervovém systému. Existují dvě izoformy, CGRP-α (obrázek) a CGRP-β, které se liší třemi aminokyseliny. Oba jsou agonisté receptoru CGRP. CGRP má silné vazodilatační vlastnosti a hraje ústřední roli v bolest iniciace i neurogenní zánět. Bylo zjištěno, že migrenici mají během záchvatu zvýšené hladiny CGRP a jsou intravenózní správa peptidu může vyvolat ataky v migréna pacientů.
Indikace
Pro akutní léčbu migrény, s aurou nebo bez aury. Rimegepant není schválen pro prevenci.
Dávkování
Podle informací o předepisování. The tablety jsou roztaveny v ústa jednou denně na nebo pod jazyk. Mohou být užívány bez tekutiny.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Rimegepant je metabolizován primárně CYP3A4 a v menší míře CYP2C9. Je to substrát z P-glykoprotein a Bcrp. Odpovídající interakcí je třeba vzít v úvahu.
Nepříznivé účinky
Nevolnost dochází jako nejčastější potenciální nepříznivý účinek.
