Srdeční glykosidy jsou drogy , které mají pozitivní vliv na bití Síla srdce při spouštění srdeční frekvence. Používají se k léčbě srdce onemocnění.
Co jsou srdeční glykosidy?
Srdeční glykosidy jsou často označovány jako digitalis. Tento název odkazuje na náprstník (digitalis), který obsahuje srdeční glykosidy v poměrně vysokých dávkách. Srdeční glykosidy jsou účinné látky, jejichž působení souvisí s srdce. Chemicky jsou účinné látky charakterizovány třemi deoxy cukry, které se v přírodě vyskytují velmi zřídka. Tyto deoxy cukry jsou připojeny v glykosidové vazbě k derivátu steroidů. V některých případech je glykosidová vazba přítomna také v derivátech gonanu. Srdeční glykosidy jsou také často označovány jako digitaloidy nebo, jednodušeji, digitalis. Toto označení odkazuje na náprstník (digitalis), který obsahuje srdeční glykosidy v poměrně vysokých dávkách. Pouze dnes digitální toxin a digoxin se používají klinicky. Digitální toxin je steroidní glykosid ze skupiny aktivních složek srdečních glykosidů. Získává se z červená náprstník (Digitalis purpurea). Digoxin je také digitalisový glykosid z náprstníku. Digoxin a digitální toxin patří k endogenním glykosidům. To znamená, že fungují jako hormonů. U lidí se digoxin vytváří v malém množství v nadledvinka. Srdeční glykosidy se používají především při léčbě akutních a chronických selhání srdce. Používají se také při léčbě fibrilace síní a síňový flutter. Srdeční glykosidy se obvykle podávají ve formě tablet. Pouze strophanthin se podává intravenózně kvůli jeho špatnému obsahu vstřebávání hodnotit. K vylučování látek dochází hlavně prostřednictvím játra a žluč.
Farmakologický účinek
Srdeční glykosidy vykazují pozitivní inotropní účinek. Termín inotropie se používá k popisu vlivu na kontraktilitu srdeční svalové tkáně. V pozitivní inotropii se zvyšuje kontraktilní síla srdce. Toto zvýšení je založeno na zvýšené rezervě ve výši vápník ionty v buňkách srdečního svalu. K dosažení tohoto cíle se srdeční glykosidy vážou na α-podjednotky sodík-draslík ATPáza, inhibující aktivní transport iontů draslíku do buňky. Ve stejné době, odliv sodík ionty z buňky jsou blokovány. The sodík koncentrace uvnitř buňky se zvyšuje. Výsledkem je, že sarkoplazmatické retikulum, speciální forma endoplazmatického retikula ve svalových buňkách, zabírá více vápník ionty. Tyto vápník ionty jsou srdečnímu svalu k dispozici pro kontrakci, takže síla kontrakce se zvyšuje. Současně mají srdeční glykosidy také negativní dromotropní účinek. Snižují rychlost nervového vedení. Tohoto efektu je dosaženo zvýšením počátečního odtoku draslík ze svalové buňky. V důsledku zpomaleného vedení stimulu se srdce stahuje méně často. To umožňuje energičtější kontrakci s větším vysunutím objem. Srdeční glykosidy mají také pozitivní koupelmotropický účinek. Bathmotropy se týká vlivu prahových hodnot stimulace a vzrušivosti srdce. Pozitivně bathmotropické látky snižují prahovou hodnotu excitability, aby se srdce mohlo snáze stahovat.
Lékařské použití a použití
Hlavní použití srdečních glykosidů je akutní a chronické selhání srdce, v selhání srdce, srdce již není schopno dodávat tělu dostatečné množství krev. Akutní srdeční selhání se vyvíjí během několika hodin až dnů. Příčiny zahrnují srdeční arytmie, srdeční tamponáda, plicní embolie, chlopenní nedostatečnost nebo infarkt myokardu. Chronické srdeční selhání se vyvíjí během několika měsíců až let. Příčiny zahrnují chronické plíce choroba. Rovněž se podávají srdeční glykosidy fibrilace síní or síňový flutter. Fibrilace síní a síňový flutter může být zcela bez příznaků. Postižení si často všimnou pouze poklesu výkonu. Příznaky jako např závrať, dušnost, úzkost nebo bolest na hrudi jsou také možné.
Rizika a vedlejší účinky
Použití srdečních glykosidů, a zejména použití digoxinu, je kontroverzní. Například nedávné studie ukazují, že u pacientů se srdečním selháním léčených digoxinem byla o 72 procent vyšší úmrtnost než u pacientů léčených jinými drogySrdeční glykosidy mají také poměrně úzké terapeutické okno. I malé odchylky od optima dávka umět vést na nežádoucí účinky a příznaky otravy. Terapeutické a toxické rozmezí se v mnoha případech překrývá. Pacienti si často stěžují ztráta chuti k jídlu a nevolnost. Intoxikace digitalisinem v důsledku předávkování se projevuje jako zvracení, průjem, a srdeční arytmie. Bolesti hlavymůže také nastat vnitřní neklid a dokonce i psychotické stavy zmatku. Typické pro intoxikaci digitalisem je zeleno-žluté vidění. Ovlivněné osoby navíc vidí namodralé hvězdičky nebo tečky. Tyto jevy se nazývají fenomén chrpy. Příčinně jsou intoxikace léčeny inhibicí dalšího léčiva vstřebávání. Za tímto účelem se provádí výplach žaludku. Alternativně lze podat aktivní uhlí. Kromě toho oběh mezi střevem a játra je přerušen správa of cholestyramin. Symptomaticky jsou kompenzovány hlavně poruchy elektrolytu a srdeční arytmie jsou léčeni. Je také možné podat antidotum digitalisu. Zde však existuje riziko alergická reakce, které se mohou rozšířit na alergické šok. Je třeba poznamenat, že účinnost srdečních glykosidů může být ovlivněna různými drogy a také kolísáním koncentrací elektrolyty v krev. Proto musí být použití vždy v individuálním dávkování. Navíc úzce propojené krev při užívání srdečních glykosidů je nutná kontrola. Srdeční glykosid digoxin se nesmí podávat renální nedostatečnost. Digitoxin je kontraindikován u kombinovaných renálních a jaterní nedostatečnost.
