Produkty
Saxagliptin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Onglyza). Poté byl schválen v mnoha zemích sitagliptin (Januvia) a vildagliptin (Galvus) jako třetí účinná látka ze skupiny gliptinů v únoru 3. Od roku 2010 dvě další kombinované výrobky s metformin byly registrovány (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR vstoupil na trh v únoru 2013. V roce 2017 kombinace s dapagliflozin byl propuštěn (Qtern). Qtrilmet je pevný-dávka kombinace s metformin a dapagliflozin.
Struktura a vlastnosti
Saxagliptin (C.18H25N3O2, Mr = 315.41 g / mol) drogy jako saxagliptin-hydrochlorid, bílá až slabě žlutá nebo hnědá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda.
Účinky
Saxagliptin (ATC A10BH03) má antidiabetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a kompetitivní inhibicí dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Saxagliptin podporuje inzulín syntéza a uvolňování z beta buněk pankreatu, zvyšuje citlivost beta buněk na glukózaa zvyšuje jeho absorpci do tkání. Snižuje to glukagon sekrece z alfa buněk, což má za následek snížení glukóza výroba v játra viz také pod Gliptiny.
Indikace
V monoterapii nebo v kombinaci s jinými antidiabetiky k léčbě typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně a nezávisle na jídle (monoterapie).
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Saxagliptin je metabolizován CYP3A4 / 5. Odpovídající interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří nachlazení, infekce močových cest, Gastroenteritida, sinusitida, bolest hlavy, zvracenía otoky. Stejně jako ostatní gliptiny může i saxagliptin zřídka způsobit pankreatitidu.
