Produkty
Teriflunomid je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Aubagio). Byl schválen v mnoha zemích v roce 2013. Teriflunomid lze užívat perorálně, na rozdíl od dřívějších léků na RS, a není nutné jej podávat injekčně.
Struktura a vlastnosti
Teriflunomid (C.12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) je aktivní metabolit proléčiva leflunomid (Arava), který je schválen pro artritida léčba. Existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Teriflunomid (ATC L04AA31) má antiproliferativní, imunomodulační a protizánětlivé vlastnosti. Inhibuje novou syntézu pyrimidinu v mitochondrie. Účinky jsou způsobeny reverzibilní inhibicí enzymu dihydroorotát dehydrogenázy. Neosyntéza je zvláště významná pro rychle se dělící buňky, jako jsou lymfocyty. v roztroušená skleróza, počet aktivovaných B a T lymfocyty ve středu nervový systém je snížena. Teriflunomid snižuje relativní riziko nových relapsů přibližně o 30%, čímž zmírňuje progresi onemocnění. Teriflunomid má velmi dlouhý poločas až 19 dnů.
Indikace
K léčbě relapsu-remitence roztroušená skleróza.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá jednou denně a nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství
- Těžké onemocnění jater
- Kombinace s leflunomidem (Arava, generika)
Teriflunomid má škodlivé účinky na ovoce a játra-toxické vlastnosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Teriflunomid je substrát a inhibitor Bcrp, inhibuje CYP2C8, OATP1B1 a OAT3 a indukuje CYP1A2. Interakce jsou možné s antagonisty vitaminu K a ethinyl estradiolu, mezi ostatními.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnovat zvýšené játra enzymy (ALT), vypadávání vlasů, průjem, vliv, nevolnosta smyslové poruchy. Teriflunomid má potenciál pro vzácné závažné nežádoucí účinky, jako je hepatotoxicita, onemocnění ledvin, hyperkalémiea těžké kůže reakcí.
