Produkty
Tezacaftor byl schválen v USA a EU v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2019 ve fixní kombinaci s dříve registrovanými ivakaftor ve formě potahovaných tablet (Symdeko). V roce 2020 pevná kombinace s tezakaftorem, elexakaftor, a ivakaftor byl schválen (Trikafta).
Struktura a vlastnosti
Tezacaftor (C.26H27F3N2O6, Mr = 520.5 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je to indolový derivát.
Účinky
Tezakaftor (ATC R07AX31) usnadňuje buněčné zpracování a transport normálních a mutantních CFTR. Tím se zvyšuje počet funkčních Proteinů na povrchu buněk a zlepšuje transport chloridů.
Indikace
K léčbě pacientů s cystická fibróza kteří jsou homozygotní pro mutaci F508del nebo jsou heterozygotní pro mutaci F508del a mají mutaci v genu CFTR, jak je definováno v SmPC.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají ráno a večer v 12hodinových intervalech s jídlem obsahujícím tuky.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Tezakaftor je substrátem CYP3A a odpovídajícím způsobem interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří nazofaryngitida, bolest hlavy, závratě, přetížení dutin a nevolnost. Tyto výroky jsou pro pevné-dávka kombinace.
