Produkty
Elexacaftor byl schválen ve Spojených státech v roce 2019 a v mnoha zemích v roce 2020 jako pevnádávka kombinace s tezakaftor a ivakaftor ve formě potahovaných tablet (Trikafta). Ráno dávka, jsou zahrnuty všechny tři účinné složky. Večer dávka, pouze ivakaftor.
Struktura a vlastnosti
Elexacaftor (C.26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Elexacaftor (ATC R07AX32) je takzvaný CFTR korektor. Váže se na protein CFTR a zvyšuje buněčné zpracování a transport F508del-CFTR na povrch buňky. To zvyšuje pravděpodobnost otevření kanálu CFTR.
Indikace
K léčbě pacientů s cystická fibróza 12 let a starší, kteří jsou buď homozygotní pro mutaci F508del v genu CFTR, nebo heterozygotní pro mutaci F508del v genu CFTR a mají mutaci minimální funkce.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají ráno a večer s jídlem obsahujícím tuky. Upozornění: jak bylo uvedeno výše, ranní a večerní dávky obsahují různé účinné látky. Je třeba se vyvarovat potravin obsahujících grapefruit.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Elexakaftor je substrátem CYP3A4 a odpovídajícím způsobem interakcí s induktory a inhibitory jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky kombinace zahrnuje bolest hlavy, průjema horní dýchací trakt infekce.
