Produkty
Tofacitinib byl schválen ve Spojených státech v listopadu 2012, v mnoha zemích v roce 2013 a v EU v roce 2017 ve formě potahovaných tablet (Xeljanz). Evropská agentura pro léčivé přípravky původně zamítla schválení v dubnu 2013. Nicméně baricitinib byl schválen. Ve Spojených státech je další film s potahem s postupným uvolňováním tablety jsou k dispozici a užívají se jednou denně (Xeljanz XR).
Struktura a vlastnosti
Tofacitinib (C.16H20N6Ach Mr = 312.4 g / mol) je pyrrolopyrimidin a je přítomen v drogy jako tofacitinib citrát, bílá prášek který je vysoce rozpustný v voda.
Účinky
Tofacitinib (ATC L04AA29) má imunomodulační, protizánětlivé a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí Janus kináz JAK1, JAK2 a JAK3. Jsou intracelulární enzymy podílí se na signální transdukci cytokinů a růstových faktorů do jádra.
Indikace
- Revmatoidní artritida
- Psoriatickou artritidu
- Ulcerózní kolitida
Dávkování
Podle odborných informací. Tablety se užívají dvakrát denně, bez ohledu na jídlo (XR: jednou denně).
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Aktivní, závažné infekce
- Těžká jaterní nedostatečnost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Tofacitinib je primárně metabolizován CYP3A4 a v menší míře CYP2C19. Odpovídající interakcí s inhibitory CYP a induktory CYP jsou možné a je třeba je brát v úvahu během léčby. Souběžné nežádoucí účinky se mohou zvýšit správa of imunosupresiva.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, horní dýchací trakt infekce, nazofaryngitida, hypertenze, nevolnost, a zvracení. Tofacitinib je imunosupresivní, a proto může podporovat rozvoj infekčních onemocnění a rakoviny.
