Produkty
Upadacitinib byl schválen v USA a EU v roce 2019 a v mnoha zemích v roce 2020 ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním (Rinvoq s prodlouženým uvolňováním tablety).
Struktura a vlastnosti
Upadacitinib (C.17H19F3N6Ach Mr = 380.4 g / mol) existuje v léčivu jako hemihydrát.
Účinky
Upadacitinib má selektivní imunosupresivní a protizánětlivé vlastnosti. Účinky jsou způsobeny zejména selektivní a reverzibilní inhibicí Janus kináz (JAK) a JAK1. Janus kinázy jsou intracelulární enzymy podílí se na přenosu signálu cytokinů a růstových faktorů. Poločas je v rozmezí 9 až 14 hodin.
Indikace
K léčbě revmatoidů artritida.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Upadacitinib je metabolizován převážně CYP3A4 a v menší míře CYP2D6. Droga-droga interakcí byly popsány se silnými inhibitory a induktory CYP344.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnout horní dýchací trakt infekce nevolnost, kašela nadmořská výška kreatin fosfokináza (CPK) v krev. Díky svým imunosupresivním vlastnostem může upadacitinib podporovat rozvoj infekčních onemocnění.