Definice
Po požití léku prochází jícnem do žaludek a do tenké střevo. Tam musí být účinná látka nejprve uvolněna z lékové formy. To je předpoklad pro jeho absorpci do krevního řečiště prostřednictvím buněk sliznice. Dávková forma tedy má rozhodující vliv na farmakokinetiku a biologická dostupnosttj. na míře a rychlosti, s jakou účinná látka vstupuje do systému oběh.
Rozpad
Skořápka kapsle je obvykle vyroben z želatina. Rozpouští se pod vlivem tepla a kapaliny, aby uvolnil svůj obsah, například pokutu prášek. Tablety po požití se rozpadají na menší částice. Aby se tento proces umožnil nebo urychlil, přidávají se k nim jako pomocné látky takzvaná dezintegrační činidla. Mohou to být například škroby a celulózy, které při kontaktu bobtnají voda. Rozpad zvětšuje povrch a zlepšuje rozpouštění účinných látek. V případě tablety, rozlišuje se mezi rozpadem na hrubé částice (granule) a následná dezagregace na malé částice. Některé účinné látky se dostávají do žaludek a střeva již v malých částicích nebo v roztoku. Tyto zahrnují řešení, suspenze, sirupy, tavitelný tablety, dispergovatelné tabletyžvýkací tablety a rozpuštěné šumivé tablety, nástup akce může být rychlejší, protože se očekával určitý krok.
Řešení (rozpouštění)
Dalším krokem je, aby účinná látka přešla do roztoku. Tomu se říká rozpuštění. Rozpustnost aktivních složek závisí na několika faktorech. Tyto zahrnují:
- Fyzikálně-chemické vlastnosti léčiva: lipofilita, krystalická forma, sůl léčiva (ionizace), velikost částic, pKa.
- Dávková forma, pomocné látky
- Gastrointestinální prostředí: trávicí šťáva, žluč, žluč solipH.
- Příjem s jídlem nebo bez jídla, stav plnění žaludek.
- Tranzitní čas
- lékové interakce
Vstřebávání účinné látky z lumen snižuje koncentrace ve střevě. Současně se lék kontinuálně odstraňuje pomocí krev. To zvyšuje rozpustnost léčiva v důsledku koncentrace spád. Mnoho účinných látek je ionizováno v léčivu ve formě účinné látky soli, protože to zvyšuje jejich rozpustnost. Je třeba poznamenat, že malé množství účinné látky může přejít do roztoku přímo z tablety, která se ještě nerozpadla.
