Produkty
Isavuconazonium sulfát je komerčně dostupný jako a prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku a ve formě tobolek (Cresemba). Byl schválen v USA a EU v roce 2015 a v mnoha zemích v roce 2017.
Struktura a vlastnosti
Isavuconazonium sulfát (C.35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) je proléčivo isavukonazolu, azolového antimykotika. Existuje jako amorfní, bílá až žluto-bílá prášek. Isavukonazoniumsulfát se v těle rychle hydrolyzuje esterázami na účinnou látku. Isavukonazol je triazolový derivát.
Účinky
Isavukonazol (ATC J02AC05) má antifungální (fungicidní) vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí syntézy ergosterolu, důležité složky houby buněčná membrána. Isavukonazoniumsulfát inhibuje enzym lanosterol 14α-demethylázu, který přeměňuje lanosterol na ergosterol. To vede k akumulaci prekurzorů methylovaného sterolu a vyčerpání ergosterolu, což narušuje strukturu a funkci membrány.
Indikace
- Invazivní aspergilóza
- Invazivní mukormykóza (mucormykóza u pacientů, u kterých byla léčba amfotericin B není uvedeno).
Dávkování
Podle odborných informací. Lék se podává jako intravenózní infuze. The kapsle jsou užívány perorálně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Kombinace se silnými inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, ritonavir) nebo silné induktory CYP3A4 (např. rifamyciny, barbituráty)
- Rodinný syndrom krátkého QT.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Léčivá látka, isavukonazol, je substrátem CYP3A4 / 5 a inhibitory a induktory CYP mohou způsobit interakcí. Isavukonazol je navíc také středním inhibitorem CYP3A, slabým inhibitorem CYPXNUMXA P-glykoproteina OCT2.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnout změněno játra enzymy, nevolnost, zvracenídušnost, bolest břicha, průjemreakce v místě vpichu, bolest hlavy, hypokalémie, A kůže vyrážka. Tyto údaje jsou pro intravenózní terapii.
