Jak funguje venlafaxin
Venlafaxin je lék ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu-norepinefrinu (SSNRI). Působí antidepresivně (zlepšující náladu) a zvyšující jízdu.
Dva neurotransmitery serotonin a norepinefrin přenášejí nervové signály mezi mozkovými buňkami tím, že se uvolňují z jedné buňky a poté se vážou na specifická dokovací místa (receptory) na další buňce. Neurotransmitery jsou pak reabsorbovány do první nervové buňky, čímž ji inaktivují.
Venlafaxin inhibuje toto zpětné vychytávání, což umožňuje noradrenalinu a serotoninu zůstat aktivní, a tak účinné po delší dobu. Výsledkem je efekt zvednutí nálady a zvýšení jízdy. Účinek se obvykle dostaví s časovým zpožděním asi dvou týdnů.
Absorpce, rozklad a vylučování
Venlafaxin se obvykle používá ve formě soli jako venlafaxin hydrochlorid. Po požití ústy se vstřebává do krve střevní stěnou a metabolizuje se primárně v játrech. Biologická dostupnost je asi 45 procent (to znamená, že 45 procent množství účinné látky užívané ústy může tělo využít). Po metabolizaci v játrech je venlafaxin z velké části vylučován ledvinami.
Kdy se venlafaxin používá?
Venlafaxin je schválen pro:
- Deprese, včetně udržovací terapie k prevenci recidivy nových depresivních epizod.
- Generalizovaná úzkostná porucha
- @ Sociální úzkostná porucha (sociální fobie)
- Panická porucha s/bez klaustrofobie (agorafobie)
Jak se venlafaxin používá
Venlafaxin se používá v perorální formě jako tableta nebo tobolka s opožděným uvolňováním nebo bez něj (s prodlouženým uvolňováním). Přípravky s prodlouženým uvolňováním se užívají pouze jednou denně, zatímco přípravky bez prodlouženého uvolňování se užívají dvakrát až třikrát denně.
U depresivních syndromů a také u generalizované úzkostné poruchy je léčba obvykle zpočátku dávkou 75 miligramů denně. V případě potřeby může lékař zvýšit dávku na 150 miligramů denně. Maximální dávka je 375 miligramů denně.
Pro úspěch terapie je důležitý pravidelný příjem venlafaxinu, jinak může dojít ke snížení množství aktivního norepinefrinu a serotoninu mimo nervové buňky.
Jaké jsou vedlejší účinky venlafaxinu?
Velmi často (to znamená u více než jednoho z deseti léčených lidí) užívání venlafaxinu způsobuje bolest hlavy, gastrointestinální potíže (jako je nevolnost, zvracení a zácpa), pocení, sucho v ústech a zvýšené riziko zubního kazu v důsledku sucha v ústech .
Vzácně (u jednoho z deseti až sta léčených lidí) se při užívání venlafaxinu objeví úbytek hmotnosti, neobvyklé sny, nespavost a snížení sexuální touhy (ztráta libida).
Příležitostně (u jednoho ze sta až tisíce léčených lidí) může venlafaxin způsobit zvýšení tělesné hmotnosti, kožní reakce, orgastické poruchy u žen a změny chuti.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání venlafaxinu?
Kontraindikace
Venlafaxin je kontraindikován u:
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku.
- současné užívání inhibitoru monoaminooxidázy (MAO) kvůli riziku serotoninového syndromu
Serotoninový syndrom je život ohrožující stav se zvýšením krevního tlaku, neklidem, křečemi a přehřátím těla.
Antidepresivum je třeba používat s opatrností v následujících případech:
- Sebevražedné myšlenky (venlafaxin zvyšuje touhu před nástupem jeho antidepresivních účinků).
- @epilepsie
- @ zvýšený nitrooční tlak (glaukom)
Interakce
- Léky na potlačení imunitního systému (imunosupresiva jako je takrolimus, cyklosporin, sirolimus)
- antimykotika (antimykotika, jako je lotrimazol, ketokonazol, itrakonazol)
- různá antidepresiva (např. amitriptylin, klomipramin, imipramin, citalopram, escitalopram, fluoxetin, norfluoxetin, sertralin)
- silné léky proti bolesti ze skupiny opiátů/opioidů (např. alfentanil, kodein, fentanyl, metadon)
- léky snižující hladinu cholesterolu (statiny jako atorvastatin, lovastatin, simvastatin)
- léky na erektilní dysfunkci (sildenafil, tadalafil, vardenafil)
Úsudek a reakce mohou být narušeny, zejména na začátku léčby a také při vysazování venlafaxinu.
Věkové omezení
Venlafaxin se nedoporučuje k léčbě dětí a dospívajících do 18 let. Účinnost a bezpečnost léku nebyla v této věkové skupině dostatečně stanovena.
Těhotenství a kojení
Různé studie neposkytly žádné důkazy o zvýšeném riziku malformací při užívání venlafaxinu. Proto lze v užívání během těhotenství pokračovat, pokud je nastavení stabilní.
U nově vzniklé deprese během těhotenství a kojení by měla být dána přednost jednomu z lépe prozkoumaných léků, citalopramu a sertralinu.
Jak získat léky s venlafaxinem
Venlafaxin je dostupný na předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku ve všech dávkách. Může se užívat pouze na doporučení lékaře.
Jak dlouho je znám venlafaxin?
Venlafaxin byl schválen v Německu v roce 1995 jako první lék ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu-norepinefrinu. Původně byl schválen pro léčbu deprese; později se přidaly další indikace.
Platnost patentu vypršela v prosinci 2008. Od té doby přišla na trh řada generik (přípravků identických s účinnou látkou).
