Produkty
Bosutinib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Bosulif). Lék byl schválen v mnoha zemích v roce 2014.
Struktura a vlastnosti
Bosutinib (C.26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g / mol) je chinolinový a piperazinový derivát. Je přítomen v drogy jako monohydrát bosutinibu, bílý až nažloutlý prášek který je těžko rozpustný v voda.
Účinky
Bosutinib (ATC L01XE14) má antiproliferativní a selektivní cytostatické vlastnosti. Váže se na BCR-ABL kinázu v chronická myeloidní leukémie, inhibující buněčnou proliferaci. Je také účinný proti imatinib-rezistentní formy BCR-ABL kinázy a proti Src, Lyn a Hck kinázám. Má dlouhý poločas přibližně 33 hodin.
Indikace
Jako agent druhé linie pro léčbu chronická myeloidní leukémie (Ph + CML).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se obvykle užívají jednou denně s jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Bosutinib je metabolizován převážně CYP3A4 a je jeho substrátem P-glykoprotein. Odpovídající droga-droga interakcí s inhibitory CYP nebo P-gp a induktory CYP jsou možné. Inhibitory protonové pumpy může snižovat koncentrace bosutinibu a neměl by být podáván současně.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost a zvracení, bolest břichabolest, vyrážka, trombocytopenie, anémie, horečka, a únava.
