Elvitegravir je lék, který patří k účinným látkám přípravku inhibitory integrázy. V humánní medicíně elvitegravir se používá především jako léčivo k léčbě infekcí virem HIV-1. Lékaři vždy používají účinnou látku společně s jinými drogy které mají antiretrovirový účinek. Lékaři se obzvláště často kombinují elvitegravir s látkou kobicistat, což je takzvaný posilovač.
Co je elvitegravir?
Elvitegravir ve vysoké míře inhibuje integrázu (retrovirový enzym), takže je vhodný pro léčbu infekcí virem HIV-1. Farmaceutický výrobce Gilead Sciences vyvinul lék Elvitegravir, který byl schválen jako léčivo od společnosti Food and Drug Administrativa v této souvislosti se Elvitegravir používá hlavně k lékům terapie dospělých pacientů. Elvitegravir představuje derivát dihydrochinolinu a jeví se jako prášek bílé až nažloutlé barvy při pokojové teplotě. Kromě toho je elvitegravir charakterizován relativně špatnou rozpustností v voda. Aktivní složka je zvláště vhodná pro lidi, kteří jsou léčeni HIV terapie teprve začíná. V mnoha případech tedy elvitegravir představuje počáteční léčbu. Výrobci léčiv někdy kombinují elvitegravir s účinnou látkou tenofovir. Tato kombinace dvou drogy zlepšuje účinnost, zatímco v některých případech se snižují nevýhody. Lidé infikovaní HIV často dostávají elvitegravir jako jedinou drogu pod obchodním názvem Vitekta. Lékaři navíc často kombinují účinnou látku s ritonavir. Ritonavir je farmakologická látka, která se používá v mnoha lécích proti HIV. Tady, ritonavir obvykle působí jako posilovač, který zvyšuje účinnost skutečné drogy.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Účinek elvitegraviru je způsoben hlavně inhibicí integrázy. To má za následek dobrou vhodnost elvitegraviru jako léku proti HIV. Je to proto, že elvitegravir inhibuje enzymovou integrázu z viry, zejména viry HIV-1. Elvitegravir je na HIV-2 poněkud méně účinný viry, viry potřebují tento enzym k přenosu své genetické informace do DNA hostitele. Tímto způsobem má elvitegravir silný antivirový účinek. Elvitegravir se obvykle používá v kombinaci s inhibitory CYP, které zpomalují metabolismus elvitegraviru a zvyšují tak jeho účinnost v organismu. Elvitegravir je degradován hlavně CYP3A. Proto je třeba se zdržet současného užívání s induktory enzymu. Patří mezi ně například fenytoin or Třezalku tečkovanou. Elvitegravir má malý účinek na funkci ledvin. Pacienti užívají elvitegravir ve formě tablet. Je-li účinná látka užívána současně s ritonavirem a jídlem, dosahuje nejvyšší koncentrace v krev plazma asi po čtyřech hodinách. Studie ukázaly, že jídla s vysokým obsahem tuku zvyšují biologická dostupnost elvitegraviru. V krevním řečišti se většina elvitegraviru váže na plazmu Proteinů. Téměř 95 procent účinné látky je vylučováno tělem stolicí. Zbytek opouští tělo močí. Plazmatický poločas elvitegraviru v kombinaci s ritonavirem je mezi 9 a 13 hodinami.
Léčivé použití a použití k léčbě a prevenci.
Elvitegravir je lék proti HIV-1, který se běžně používá jakodávka v kombinaci s farmakologickými posilovači. Pacienti užívají elvitegravir perorálně ve formě potahovaných tablet. Postačí konzumovat jednu tabletu účinné látky elvitegravir denně. Pro zvýšení účinnosti se doporučuje užívat elvitegravir během jídla. Povinná jespráva účinné látky Elvitegravir s posilovačem, který inhibuje proteázu. Z tohoto důvodu je elvitegravir obvykle dostupný ve fixní kombinaci s vhodným posilovačem. The dávka závisí primárně na inhibitoru proteázy podávaném současně. V současné době však lékaři stále používají elvitegravir jako rezervní lék.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání elvitegraviru někdy vede k nežádoucím vedlejším účinkům podobným jako u mnoha jiných léků proti HIV. Nejčastěji elvitegravir správa výsledky v zažívací trakt příznaky jako nevolnost, zvracení, a průjem. Někteří pacienti navíc uvádějí bolesti hlavy a únava. U některých jedinců se navíc na vyrážce objevují vyrážky kůže. Výrobci farmaceutických přípravků obecně popisují elvitegravir jako dobře snášenlivý lék. Terapie s účinnou látkou je obecně vyloučeno, pokud pacienti trpí nesnášenlivostí účinné látky. I v případě rezistence na elvitegravir nemá lékařský smysl užívat drogu. U těhotných a kojících žen se na léčbu elvitegravirem někdy vztahují zvláštní pokyny. Před užitím elvitegraviru jisté interakcí s jinými farmaceutickými látkami. Elvitegravir je metabolizován primárně v játra enzymem CYP3A. Z tohoto důvodu je současné užívání elvitegraviru a fenytoin, rifampicin, a karbamazepin je třeba se urgentně vyhnout. Kombinace s Třezalku tečkovanou je třeba se také vyhnout. Elvitegravir se vyznačuje zkříženou rezistencí na účinnou látku raltegravir. Obecně je elvitegravir považován za rezervní přípravek pro lékovou terapii infekcí virem HIV-1. Dosavadní klinické zkušenosti jsou poměrně omezené. Výhodou elvitegraviru je však ta dávka za den je pro terapii dostačující.
