Coumar®

Synonyma v širším smyslu

• Fenprokumon (název účinné látky)
• Coumariny
• Antagonisté vitaminu K (inhibitory)
• Antikoagulancia
• Antikoagulancia

Marcumar® patří do skupiny nepřímo působících krev inhibitory koagulace (lékařsky: nepřímá antikoagulancia). Při vymezení přímo působících antikoagulancií, jako je heparin zasahující přímo do krev koagulace mechanismus účinku kumarinu spočívá v inhibici tvorby faktorů srážení krve nezbytných pro srážení (viz níže). Jejich účinek byl objeven náhodou v Kanadě: Ve 1920. letech XNUMX. století bylo možné prokázat, že častý výskyt silného, ​​často smrtelného krvácení u skotu a ovcí byl způsoben konzumací hnijícího jetele, který obsahoval velké množství kumarinu Dicoumarol, což je vyrobené během fermentace. Nemoc se dříve obávala jako Sladký jetel Nemoc tak umožnila léčbu prvních pacientů dikumarolem až o několik let později a byla doporučována od roku 1944 k preventivní léčbě po srdce Záchvat.

Obchodní názvy

Marcumar®

Chemický název

PhenprocoumonMarcumar® se používá mimo jiné v následujících klinických obrazech: Coumarine / Marcumar® se používají k léčbě noha žíla sraženiny (trombóza) a plicní embolie. Plicní embolie nastane, když sraženina v noha žíly se rozpouštějí, vstupují do plic tepna prostřednictvím podřízeného vena cava, síň a komora vpravo srdce a blokuje plavidlo. To se může stát například po dlouhodobé nehybnosti, jako je cestování letadlem, nebo po operacích následovaných pacienty na lůžku.

Typické příznaky plic embolie, Z nichž 10% je smrtelných během první hodiny, jsou V závažných případech plicní embolie (tzv. „fulminantní“ plicní embolie), náhlý pokles krev může také nastat závratě nebo bezvědomí: Správně srdce, který je zodpovědný za dodávání krve do plic, se snaží pumpovat krev do plic proti zvýšenému odporu v dolní cévě způsobenému ucpanou sraženinou, ale jako pumpa navržená pro nízký tlak je přetížená a nedostatečná. Význam tablet kumarinu Marcumar® (lékařských: orálních) při léčbě plicní embolie je primárně v prevenci dalších plicních embolií. Mechanismus spočívá v inhibici tvorby srážení krve faktory II, VII, IX a X, které jsou nezbytné pro srážení krve.

Enzym (bílkovina) potřebný k výrobě je Marcumar® ireverzibilně (neodvolatelně) inaktivován. Enzymy jsou biologické katalyzátory, které urychlují chemické reakce v těle. Úkolem enzymu inhibovaného přípravkem Marcumar® je urychlit regeneraci vitaminu K, který je nezbytný pro syntézu výše zmíněných faktorů srážení krve a je v procesu „spotřebován“.

Význam kumarinu Tablety Marcumar® (lékařské: orální) užívané jako tablety Marcumar® při léčbě plicní embolie spočívá především v prevenci dalších plicních embolií. Mechanismus spočívá v inhibici tvorby srážení krve faktory II, VII, IX a X, které jsou nezbytné pro srážení krve. Enzym (bílkovina) potřebný k výrobě je Marcumar® ireverzibilně (neodvolatelně) inaktivován.

Enzymy jsou biologické katalyzátory, které urychlují chemické reakce v těle. Úkolem enzymu inhibovaného přípravkem Marcumar® je urychlit regeneraci vitaminu K, který je nezbytný pro syntézu výše zmíněných faktorů srážení krve a je v procesu „spotřebován“.

• Trombóza
• Plicní embolie
• Fibrilace síní
• Umělé srdeční chlopně
• Profylaxe infarktu
• Náhlá dušnost (lékařský výraz: dušnost) nebo zrychlené dýchání (tachypnoe)
• Bodavá bolest v hrudníku (hrudník)
• A charakteristické změny krevního obrazu (u 95% všech embolizací tzv D-dimery jsou detekovatelné v krvi, což jsou fragmenty vlastního proteinu fibrinu v těle.

  Projekt D-dimery jsou vytvářeny jako přirozená obranná reakce těla proti nadměrnému srážení krve vedoucímu k tvorbě sraženin.

Nedostatek vitaminu K (zde K znamená „koagulaci“, lékařsky „srážení krve“) má tedy stejný účinek jako užívání kumarinů. V reakci na to může být inhibice srážení krve kdykoli ukončena příjmem vitaminu K (zB, pokud dojde ke krvácení jako nežádoucí vedlejší účinek, viz níže), protože ten je pak opět k dispozici pro syntézu faktorů srážení krve.

Po podání přípravku Marcumar® se koagulace znovu zlepší během několika hodin. K rozpuštění stávajících sraženin (trombóza), avšak místo kumarinu / Marcumar® jsou indikována takzvaná fibrinolytika. Tyto jsou enzymy které rozkládají fibrin vytvořený během koagulační reakce.

Urokináza, altepláza a streptokináza odvozené od bakterie jsou příklady takových fibrinolytik, která se akutně podávají na jednotce intenzivní péče jako první opatření. CumarineMarcumar® se také používají k prevenci tvorby sraženin v fibrilace síní (VHF). V tomto nejběžnějším perzistentním srdeční arytmie, Z nichž 80% je bez příznaků, se síně stahují až 400krát za minutu, což má za následek nedostatečné vysunutí do komor a v důsledku toho zpomalení průtoku krve (lékařský výraz: stáze) a zvýšené riziko tvorby sraženin (trombóza).

Důvodem je to, že smykové síly tekoucí krve stimulují stěny cév k uvolňování endogenních antikoagulačních látek. Pokud stimulace neproběhne, vytvoří se vazookluzivní trombus. Antikoagulancia tvořená neporušenými stěnami cév, jako je oxid dusnatý (NO), lze také podávat terapeuticky za účelem dilatace koronárních plavidla v případě angína pectorisův útok (angina pectoris lékařsky znamená „truhla napjatost “a odkazuje na pocit napjatosti na hrudi způsobený nedostatkem přívodu kyslíku do srdce.

Příčinou je téměř vždy ateroskleróza Koronární tepny, známé jako ischemická choroba srdeční, nebo zkráceně ICHS, tj. ukládání tukových částic ve stěně cévy, což způsobuje zánět s imigrací imunitních buněk a uvolňováním látek poškozujících cévy. Usazeniny v cévě zmenšují její průměr natolik, že jím nemůže protékat dostatek krve, aby zásobila srdeční sval. K léčbě tohoto onemocnění, které je způsobeno hlavně příliš vysokou krví cholesterolu úrovně, cigareta kouření a vysoký krevní tlak, kromě již zmíněného NO, viz výše, jsou k dispozici také takzvané beta-blokátory, které snižují spotřebu kyslíku snížením srdeční frekvence a síla srdce.

Kromě toho beta-blokátory prodlužují trvání onemocnění, například často podávané léky metoprolol a bisoprolol (obchodní názvy: Belok zok® a bisoprolol), které prodlužují relaxace fáze srdce známá jako diastola, ve kterém koronární plavidla jsou pasivně naplněny krví bohatou na kyslík po kontrakci následně ochablého srdečního svalu. Tímto způsobem beta-blokátory zlepšují přísun kyslíku do srdce nejen snížením poptávky, ale také zvýšením přísunu kyslíku). Studie s mnoha pacienty prokázaly, že kumarin Marcumar® dlouhodobě zlepšuje prognózu stávajících ischemických chorob srdečních, protože antikoagulační inhibice vede méně často k úplnému zablokování Koronární tepny a smrt buněk srdečního svalu (infarkt). Taková antikoagulace je také nezbytná po operacích zahrnujících výměnu srdeční chlopně, od té doby umělé srdeční chlopnějako cizí materiál stále častěji aktivuje koagulační systém, i když se objevují pokusy minimalizovat toto riziko použitím nových materiálů potažených antikoagulačními látkami. Další aplikací přípravku CoumarinenMarcumar® je prevence relapsů (lékařsky: profylaxe recidivy) po infarktu.