lopinavir je droga užívaná v terapie infekce HIV, působí jako inhibitor proteázy. The Inhibitor HIV proteázy se používá v kombinaci s produktem AbbVie ritonavir a na trhu je známá pod obchodním názvem Kaletra. Droga byla schválena příslušnou komisí EU v roce 2001.
Co je lopinavir?
lopinavir je lék používaný při léčbě infekce HIV a působí jako inhibitor proteázy. lopinavir funguje jako inhibitor proteázy a používá se při léčbě infekce HIV. Lék je vhodný k léčbě dospělých i dětí ve věku nejméně dvou let. Běžně používaná kombinace účinných látek, známá jako Kaletra, je schválena pro použití u dospělých a dětí. Klinické studie a studie prokázaly, že lopinavir je účinnější než srovnatelné látky. Léčivo lopinavir je k dispozici jak ve formě potahovaného filmu tablety a jako sirup. V případě sirupu se jedná o pevnou kombinaci s látkou ritonavir. To bylo ve Švýcarsku schváleno v roce 2000. Z chemického hlediska je Lopinavir bílý nebo nažloutlý bílý prášek, Tento prášek je těžko rozpustný v voda.
Farmakologický účinek
Lopinavir je Inhibitor HIV proteázy což snižuje další zpracování virového prekurzoru Proteinů nově vytvořené HIV do plně funkční enzymy a strukturální Proteinů. Díky tomu mechanismus účinkulék inhibuje replikaci viru HI. Díky systému cytochromu P450 je látka lopinavir metabolizována lidským organismem v relativně krátké době. Pokud je lopinavir podáván samostatně, je to možné koncentrace léčiva v plazmě krev by bylo příliš nízké na to, aby mělo terapeutický účinek. Z tohoto důvodu se látka obvykle používá s ritonavir v pevné kombinaci. Ritonavir je léčivo, které patří do stejné skupiny jako lopinavir. V této sloučenině přebírá ritonavir roli druhého inhibitoru proteázy, který brání mechanismu degradace monooxygenáz lopinaviru nebo cytochromu P450. To umožňuje vyšší koncentrace lopinaviru, který je přítomen v organismu, což je dostatečné pro účinné snížení HIV proteáz. Výhodou této strategie je zejména drastické snížení dávka pro postiženého pacienta, takže podstatně méně tablety musí být spotřebovány. V zásadě se lopinavir rychle odbourává játra cytochromovým systémem. Tato jaterní degradace aktivní složky je další rychlostí velmi zpomalena správa z Inhibitor HIV proteázy ritonavir. Výsledkem je, že lopinavir je schopen vydržet déle. Většina účinné látky se váže na Proteinů v krev. Kromě toho je také možná kombinace s takzvanými nukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy. Lopinavir se váže na virovou HIV proteázu. To je důležité pro reprodukci a šíření viru. Lék inhibuje virové enzymy takže je replikace narušena. Výsledkem je, že virová zátěž pro organismus postiženého pacienta prudce klesá.
Lékařské použití a použití
Léčivá látka lopinavir se používá pro terapie infekcí virem HIV-1 jako součást kombinované antiretrovirové léčby. Lopinavir je antivirotikum, které patří do kategorie takzvaných inhibitorů HIV proteázy a zastavuje množení viru HI. Odpovídající účinky vyplývají ze skutečnosti, že lopinavir snižuje virovou proteázu. To má zvláštní význam a funkci při zrání a množení viru. Lék se zpravidla užívá jednou nebo dvakrát denně. Nejčastěji se lék podává ve formě potahovaného filmu tablety, které se užívají buď společně s jídlem, nebo samostatně. Sirup se užívá s jídlem.
Rizika a vedlejší účinky
V rámci užívání lopinaviru jsou možné četné nežádoucí vedlejší účinky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří bolest břicha, průjem, zvracení, nevolnosta obecný pocit slabosti. Kromě toho se často potí, kožní vyrážka, bolest hlavy a nespavost. Abnormální stolice, nadýmání a někdy se také vyskytují další gastrointestinální poruchy. Někdy krev testy ukazují zvýšené hladiny triglyceridů a cholesterolu. Kromě toho, alergie a centrální nervový systém reakce jsou možné. Pacienti trpící poruchami srdečního rytmu, strukturálním onemocněním srdce srdce nebo špatně prokrvené srdce jsou zvláště ohroženi užíváním lopinaviru. Navíc, interakcí s jinými látkami a léky jsou možné. Snížení enzymy v játra zvyšuje nejen koncentrace inhibitorů proteázy v krvi, ale také z drogy které jsou rozděleny stejným způsobem. Patří mezi ně například antiarytmika, benzodiazepinynebo náhodné alkaloidy.
