Adenosin je stavebním kamenem nezbytným pro energetický metabolismus lidského těla. Terapeuticky, adenosin se používá zejména k regulaci srdeční arytmie a snížit krev tlak.
Co je adenosin?
Terapeuticky, adenosin se používá zejména k regulaci srdeční arytmie stejně jako snížit krev tlak. Adenosin je endogenní nukleosid, který je nepostradatelný pro energetický metabolismus a je složen z purinové báze adeninu a β-D-želatina. Je základním stavebním kamenem adenosintrifosfátu (ATP), důležitého dodavatele energie pro všechny tkáňové buňky lidského organismu. Během všech energeticky náročných buněčných procesů se ATP rozkládá tak, aby splňovaly energetické požadavky, a uvolňuje se její stavební blok adenosin. The koncentrace adenosinu v krev prudce stoupá pod fyzickým stres. Kromě toho je adenosin složkou ribonukleové kyseliny (Stavební blok DNA), koenzymy i nukleosid antibiotika. Adenosin má podobnou molekulární strukturu jako kofein a zaujímá stejné receptory, ale bez jejich stimulace. Fyziologický poločas je extrémně krátký, několik sekund.
Farmaceutické účinky
Adenosin plní v lidském organismu významné funkce. Například jako důležitý stavební blok ATP slouží k regeneraci hlavního zásobníku energie zapojeného do všech buněčných procesů. Adenosin se z nervových buněk uvolňuje vždy, když již není dostatečně zajištěn přísun energie neuronů. To je mimo jiné případ ischemie (snížený průtok krve). Na rozdíl od neurotransmiterů (biochemických poslů) není uvolňování zprostředkováno exocytózou zásobních váčků, ale transportem Proteinů. Transport Proteinů následně také odstranit uvolněný adenosin z extracelulárního prostoru. U ischemie je zvýšené koncentrace adenosinu v intracelulárním prostoru, což způsobuje obrácení transportu. Pokud je uvolněná ATP degradována ektoenzymy (enzymy působící mimo buňku), extracelulární adenosin koncentrace také se zvyšuje. V nervový systémadenosin zaujímá stanovené receptory kofein a neurotransmitery dopamin, noradrenalinu a acetylcholin, čímž blokuje jejich akci. Čím jsou nervové buňky aktivnější, tím vyšší je koncentrace ATP, a tedy i adenosinu. Obsazením receptorů je funkce nervových buněk zpomalena a nervový systém je chráněn před přetížením. V důsledku toho neurotransmiter blokáda, krev plavidla jsou rozšířené. Dochází k postupnému poklesu krevní tlak (snížení krevního tlaku) a také zpomalení srdce hodnotit. Dále prostřednictvím aktivace modulovaného G-proteinem draslík kanály (přes receptory adenosinu A1), doba vedení excitace v AV uzel (atrioventrikulární uzel) je prodloužena. Jako sekundární kardiostimulátor z srdcese AV uzel je jediným spojením mezi síní a komorou (srdce komora) a reguluje vedení buzení do srdečních komor. Zpožděné vedení buzení zajišťuje koordinovanou kontrakci komory a síně. Protože koncentrace adenosinu se zvyšuje při fyzické námaze a kyslík deprivace, předpokládá se, že zvýšené uvolňování je neúčinné tachykardie a arytmie pod stres.
Lékařské použití a použití
Adenosin se používá především jako antiarytmikum k léčení drog srdeční arytmie. Vzhledem ke svému velmi krátkému poločasu v krvi lze adenosin podávat intravenózně jako krátkou infuzi ke kontrole krevní tlak (snížení krevního tlaku) a srdeční rytmus (3, 6 nebo 12 mg). V tomto případě vede adenosin k dilataci Koronární tepny kromě dilatace periferních plavidla. Adenosin může skončit AV uzel-závislé tachykardie blokováním AV vedení, což je důvod, proč se jedná o lék první volby pro supraventrikulární tachykardie, jako jsou tachykardie s reentry AV uzlem. Kromě toho, síňové tachykardie, jako jsou paroxysmální tachykardie (záchvaty podobné zrychlení srdeční frekvence) lze léčit adenosinem. Podobně je adenosin aplikován v diagnostice během stres vyšetření na dilataci srdce plavidla (zobrazení srdce).
Rizika a vedlejší účinky
Lokálně zvýšená koncentrace adenosinu v srdci způsobená ischemií může způsobit bradykardické arytmie (bradykardie).Theophyllinejako protijed inhibuje účinek adenosinu na odpovídajícím receptoru srdce. Terapeuticky aplikovaný adenosin může navíc krátkodobě působit asystole (nedostatek kontrakce myokardu) kvůli jeho negativnímu dromotropnímu účinku (zpomalení přenosu excitace). V těchto případech adenosin správa by měla být okamžitě vysazena. Vzhledem ke krátkému poločasu rozpadu farmakologický účinek velmi rychle ustupuje. V důsledku vazodilatačního účinku byly návaly horka charakterizovány krátkým zčervenáním kůže může nastat. Dále krátkodobě dýchání obtíže, pocit tlaku v truhla plocha, bolest hlavy, závrať, nevolnost a při injekčním podání adenosinu může dojít k brnění. Použití adenosinu je kontraindikováno u bronchospasmu, COPD, a bronchiální astma.
