Methotrexat se používá jako lék na chemoterapie v různých maligních nádorová onemocnění. Je to cytostatikum, které zabraňuje rychlému dělení buněk rakovina buňky. Droga se také úspěšně používá nejen v rakovina terapie ale také jako základní terapeutické činidlo pro chronické zánětlivé procesy.
Co je methotrexát?
Methotrexat se používá jako lék na chemoterapie v různých maligních nádorová onemocnění. Methotrexat je také známý jako amethopterin. Jako cytostatikum je methotrexát cytotoxin, který zastavuje přirozené dělení buněk těla, známé také jako mitóza. Z tohoto důvodu se droga používá především v nádorová onemocnění hematopoetického systému s vysokou mírou dělení. Stejně jako u všech cytostatik drogy„Během používání jsou do určité míry ovlivněny také zdravé buňky těla, což může mít pro pacienta nepříjemné vedlejší účinky. Existují různé třídy cytostatik drogy na nádor terapie a pro léčbu chronických zánět. Methotrexát patří mezi tzv kyselina listová antagonisté, což znamená, že účinná látka inhibuje enzym dihydrofolátreduktázu; tento důležitý enzym je však naprosto nezbytný pro dělení buněk. Chemicky je methotrexát velmi podobný kyselina listová a proto jej organismus rozpoznává jako kyselina listová a zavádí se do buněčného metabolismu. Kyselina listová je nezbytně nutný pro tvorbu DNA a RNA v buněčném jádru, ale této tvorby již nelze dosáhnout zavedením methotrexátu místo kyseliny listové.
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek methotrexátu, zkrátka MTX, se díky jeho systémovému použití rozšiřuje na všechny orgány a orgánové systémy. Kromě požadovaného farmakologického účinku na rychle se dělící nádorové buňky se účinná látka trvale zavádí do metabolismu zdravých buněk jako falešná kyselina listová, což také omezuje jejich rychlost dělení a způsobuje tak dysfunkci a vedlejší účinky. Kromě inhibice enzymu odpovědného za zavádění kyseliny listové do buněčného metabolismu však MTX inhibuje i další enzymy. Nejdůležitější z nich je enzym thymidilát syntáza. Tento endogenní proteinový stavební blok katalyzuje metabolické kroky syntézy pyrimidinu, což je také nutné pro nerušené hromadění genetického materiálu v buněčném jádru, tj. DNA a RNA. Methotrexát tedy působí jako chemoterapeutikum na několika rozhraních, takže je možné zastavit rychlost dělení nádorových buněk. Léčivá látka se vylučuje hlavně ledvinami a nakonec močí pacienta. Zdravé ledviny jsou tímto vylučovacím procesem s účinnou látkou methotrexát během léčby značně namáhány chemoterapie. Proto konstantní monitoring of ledvina hodnoty kreatinin, je během chemoterapie MTX velmi důležité. Jakmile hodnoty naznačují, že je poškozena funkce ledvin, terapie musí být preventivně přerušeno, aby se zabránilo terminálu selhání ledvin, což může být pro pacienta život ohrožující.
Lékařské použití a použití
Methotrexát, MTX, je cytostatikum, a proto je primárně známé jako chemoterapeutikum v rakovina lék. Tam se podávají velmi vysoké, systémově účinné dávky léku, které jsou k dispozici na lékařský předpis. The mechanismus účinku v boji proti maligním nádorovým buňkám je založen na schopnosti methotrexátu silně omezit rychlost proliferace maligních buněk. Methotrexát však není pouze chemoterapeutickým činidlem, ale také imunosupresivem. Buněčná a humorální obrana těla je silně snížena pod správa methotrexátu jsou proto postižení pacienti během léčebného cyklu obzvláště náchylní k infekcím. Dobré terapeutické úspěchy lze dosáhnout také s léčivou látkou methotrexát při léčbě svrab a chronická revmatická onemocnění. Například methotrexát je považován za užitečný při léčbě chronického revmatoidu artritida. MTX se používá jako základní terapeutické činidlo u tohoto typu chronického zánětu revmatismus. Kromě toho existují i další autoimunitní onemocnění u nichž MTX slibuje dobrý terapeutický úspěch. Tyto zahrnují roztroušená skleróza, Crohnova nemoc a lupus erythematosusNa rozdíl od léčby nádorů se však MTX u všech těchto onemocnění používá pouze ve velmi nízké dávce, a proto jsou vedlejší účinky významně nižší než při léčbě rakoviny.
Rizika a vedlejší účinky
Methotrexát je silný cytotoxin, který lze pro specifické indikace striktně použít pouze pod lékařským dohledem. Vzhledem k přímému zásahu do buněčného metabolismu jsou vedlejší účinky často velmi výrazné, zejména při léčbě maligních nádorových onemocnění. Pacienti často trpí obecně únava během terapie, stejně jako únava a bolesti hlavy. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří poruchy gastrointestinálního traktu, což je způsobeno skutečností, že účinná látka methotrexát je také odpovědná za nežádoucí destrukci epiteliálních buněk citlivých sliznic v žaludek a tenké střevo. To proto není neobvyklé nevolnost, zvracení or zánět sliznic. Ve vysokédávka terapii, těmto vedlejším účinkům nelze zabránit, alespoň dočasně. Kromě toho kvůli vedlejšímu účinku myelosuprese nedostatečné krev buňky se produkují v kostní dřeň, což je důvod, proč anémie může dojít. Největším rizikem při léčbě MTX jsou předem poškozené ledviny, které mohou zcela nebo částečně zastavit jejich činnost a tím vést podle potřeby pacienta dialýza. Absolutní kontraindikace pro správa methotrexátu jsou těhotenstvílaktace, známá renální nedostatečnostnebo imunodeficitu z jakékoli příčiny.
