Aminofylin je bronchodilatátor a vazodilatátor. Používá se především jako antiastmatikum v bronchiální astma a chronická obstrukční plicní nemoc (COPD).
Co je aminofylin?
Aminofylin se používá především jako antiastmatický prostředek pro bronchiální astma a chronická obstrukční plicní nemoc (COPD). Jako kombinace léků theofylin a ethylendiamin (poměr 2: 1), aminofylin patří do skupiny aktivních složek s deriváty methylxanthinu. Theophylline je fyziologicky aktivní složka, zatímco ethylendiamin primárně zvyšuje rozpustnost. Kombinace účinných látek je méně účinná než čistá theofylin a má kratší dobu působení. Aminofylin se používá především jako antiastmatikum nebo bronchospazmolytikum při obstrukci dýchacích cest v důsledku bronchiální astma or COPD. V krev, je přítomen aminofylin vázán na Proteinů ve výši přibližně 60%. Plazmatický poločas je mezi 7 a 9 hodinami.
Farmakologické účinky
Jakmile aminofylin vstoupí do organismu, teofylin se uvolní z kombinace léčiv a upraví mechanismy účinku charakteristické pro deriváty methylxanthinu. Mezi ně patří zejména jeho působení jako inhibitoru fosfodiesterázy (PDE) a adenosin blokátor receptorů. Inhibitory fosfodiesterázy inhibují enzymy patřící k fosfodiesteráze. Aminofylin je neselektivní inhibitor PDE, který inhibuje několik různých fosfodiesteráz současně, spíše než specifické typy enzymy. Účinek je způsoben zejména teofylinem obsaženým v aminofylinu. To způsobí dilataci (rozšíření) cév pomocí inhibice PDE v dýchacích cestách a krev plavidla. Současně aminofylin stimuluje diurézu (vylučování moči ledvinami), žaludeční kyselina sekrece a centrální nervový systém. V této souvislosti zvyšuje aminofylin intracelulární cAMP (cyklický adenosin monosfát) koncentrace, který aktivuje proteinkinázu A (PKA), která reguluje energetický metabolismus. Zvýšený cAMP koncentrace v tkáni dále aktivuje energetický metabolismus kontrolováno katecholaminem a způsobuje uvolňování epinefrinu. Kromě toho syntéza leukotrienů zapojených do zánětlivých procesů v průduškách astma a tím je inhibována vrozená imunitní odpověď. Aminofylin, jako adenosin antagonista, blokuje jeho působení na buněčné povrchové receptory srdce, což má za následek zvýšení srdeční frekvence a kontraktilita.
Lékařské použití a použití
Aminofylin, analogický s jinými obsahujícími teofylin drogy, se používá především k léčbě průdušek astma, chronická bronchitidaa CHOPN (chronická obstrukční plicní nemoc). Působí relaxačně na hladké svalstvo průdušek a plic plavidla. Aminofylin navíc způsobuje bronchiální dilataci, stimuluje dýchací svaly a inhibuje uvolňování endogenních zánětlivých látek. Dilatací průdušek (bronchodilatace) vede účinná látka ke snížení bronchiálních křečí charakteristických pro bronchiální astma a CHOPN, které způsobují dušnost a kašel. Proto se aminofylin používá především k léčbě a profylaxi dýchacích potíží způsobených bronchokonstrikcí (zúžené dýchací cesty). V této souvislosti je zvláště vhodný pro léčbu a profylaxi nočních příznaků astmatu. Aminofylin lze také použít při akutních astmatických záchvatech. U středně těžkého až těžkého bronchiálního astmatu se účinná látka obvykle používá v kombinaci s agonisty beta-2-adrenergních receptorů a glukokortikoidy. V přítomnosti CHOPN se však aminofylin kombinuje s agonisty beta-2-adrenoreceptorů a anticholinergika. Protože děti a kuřáci vylučují účinnou látku rychleji, vykazuje aminofylin u těchto pacientů zkrácenou dobu působení. v srdce porucha, zhoršená játra or ledvina funkce, pneumonie, virové infekce a těžké kyslík nedostatek, na druhé straně, vylučování aminofylinu je pomalejší. V obou případech by mělo být odpovídajícím způsobem upraveno dávkování.
Rizika a vedlejší účinky
Během drogy terapie s aminofylinem, nespavost, průjem, nevolnost, pálení žáhy, bolest hlavyagitovanost, zvýšené močení, srdeční arytmie, zvýšil krev glukózaČasto mohou být pozorovány třesy končetin. Kromě toho krev kyselina močová a kreatinin hladiny jsou často zvýšené, zatímco krev vápník koncentrace jsou sníženy. Předávkování může vést akutní záchvaty hypotenze, těžké srdeční arytmie, stejně jako gastrointestinální potíže. V případě přecitlivělosti na léčivou látku, po akutním myokardu (čerstvý infarkt myokardu) i akutním srdeční arytmie, terapie s aminofylinem je kontraindikováno. Theofylin obsažený v aminofylinu je metabolizován (metabolizován) primárně prostřednictvím CYP1A2 - endogenního enzymu důležitého pro biotransformaci léčiva. Plazmatické hladiny se proto mohou u jednotlivých pacientů lišit. Četné interakcí s jinými aktivními složkami jsou také možné. Aktivní složka se proto obvykle podává omezeně. Aby se zabránilo předávkování - zvláště nebezpečné intoxikace teofyliny křečemi a srdeční arytmie-close monitoring doporučeno lékařem.
