Jakmile je klinický vývoj dokončen a sloučenina arhalofenátu má potřebnou vůli, bude použita při léčbě typu 2 cukrovka. Ve studiích na zvířatech se ukázalo, že nejen účinně snižují krev glukóza hladiny, ale také hladiny triglyceridů v krvi. Tento mechanismus je však stále do značné míry neprozkoumaný.
Co je arhalofenát?
Jakmile je klinický vývoj dokončen a lék arhalofenát má potřebná schválení, očekává se, že bude použit při léčbě typu 2 cukrovka. Lék arhalofenát je v současné době stále v klinickém vývoji a očekává se, že bude v budoucnu používán jako antidiabetikum pro pacienty trpící typem 2 cukrovka. Tento lék je takzvaný částečný agonista, který zaujímá specifický receptor podle principu zámku a klíče a částečně nahrazuje nebo napodobuje vysílač. Na rozdíl od agonistů nejsou částeční agonisté schopni úplně spustit požadovaný účinek v buňce. Částeční agonisté, jako je arhalofenát, se vyvíjejí, když není požadován maximální účinek, kterého lze dosáhnout s antagonistou terapie, například z bezpečnostních důvodů. Za klinický vývoj sloučeniny je odpovědná americká společnost Metabolex. Dosud bylo ve studiích na zvířatech prokázáno, že sloučenina může klesat krev glukóza hladiny stejně jako hladiny triglyceridů v krvi.
Farmakologický účinek
Aktivní složka arhalofenát je proléčivo. To znamená, že samotný arhalofenát nemá žádný farmakologický účinek. To se odvíjí až poté, co se metabolizací přemění na aktivní složku. Arholfenat dosahuje požadovaného účinku prostřednictvím receptorů aktivovaných proliferátorem peroxisomu, které jsou umístěny přímo v buněčném jádru a regulují zde velké množství genů. Tyto receptory se aktivují prostřednictvím takzvaných ligandů, které se specificky vážou na určitý receptor. Na rozdíl od substrátů nelze ligandy převést příslušnou cílovou molekulou. Mohou však změnit molekulární strukturu cílové molekuly. Studie na zvířatech ukázaly, že arhalofenát může účinně snižovat krev glukóza úrovně. Působí tedy nepřímo inzulín, který se produkuje ve slinivce břišní a má v lidském těle primární úkol snižovat hladinu glukózy v krvi. To se provádí pomocí inzulín stimulace buněk k absorpci více glukózy z krve. Jako další účinek bylo pozorováno, že arhalofenát může také snížit hladinu triglyceridů v krvi. Hladiny triglyceridů v krvi hrají důležitou roli v diagnostice nemocí. Například zvýšená hladina triclycerolu může naznačovat, že metabolická porucha nebo jiné onemocnění, jako je ledvina onemocnění. Mechanismus, kterým arhalofenát snižuje hladinu triglyceridů, však stále není znám.
Léčivá aplikace a použití
Jakmile jsou dokončeny klinické studie a je schválen arhalofenát, bude se používat k léčbě pacientů s diabetem 2. typu - také známým jako diabetes mellitus, Tento stav, populárně známý jako cukrovka, je metabolické onemocnění. Mimo jiné se projevuje příznakem, který cukr se vylučuje močí. Na základě tohoto příznaku byl anglický lékař Thomas Willis schopen diagnostikovat cukrovku v roce 1645 pomocí chuť vzorky moči. Cukrovka typu 2 je souhrnný termín pro různé metabolické poruchy, které mají hyperglykémie jako hlavní nález. U postižených pacientů je regulace glukózy v živinách narušena. V raných stádiích si pacienti často stěžovali na sucho ústa a relativně skvělý pocit žízně. Pokud se onemocnění neléčí, poruchy zraku a v extrémních případech dokonce hyperglykemické kóma může dojít v dalším kurzu. K tomu dochází, když je relativní nedostatek inzulín a vyžaduje okamžitou léčbu hospitalizací. Mezi dlouhodobé následky neléčené cukrovky mohou patřit další nemoci, jako je ztráta zraku, ledvina slabost nebo dokonce a mrtvice. Cukrovka je léčena lékařskou regulací hladin glukózy, například podáváním inzulínu nebo stimulací vlastní produkce inzulínu v těle.
Rizika a vedlejší účinky
Vzhledem k tomu, že arhalofenát je stále ve fázi klinického vývoje, nejsou dosud známa žádná rizika ani vedlejší účinky.
