Produkty
Lokální anestetika jsou komerčně dostupné jako injekce ve formě krémy, masti, gely, omítky, pastilky, spreje na krk a kloktadlo řešení, mimo jiné (výběr). První aktivní složkou z této skupiny byl kokain, používaný v 19. století Carlem Kollerem a Sigmundem Freudem; viz také Sigmund Freud a kokain. Lokální anestetika jsou také kombinovány s vazokonstrikčními látkami, jako je epinefrin. Co je zvláštního kokain je, že sám má také vazokonstrikční vlastnosti.
Struktura a vlastnosti
Místní anestetika byla původně odvozena od kokainu. Obvykle se skládají z lipofilního aromatického kruhu, esterového nebo amidového linkeru a aminu.
Účinky
Lokální anestetika (ATC N01B) mají lokální anestetikum (lokální anestetikum), antipruritické a antiarytmické vlastnosti. Inhibují příliv sodík ionty do nervových buněk prostřednictvím napěťově řízených sodíkových kanálů, čímž inhibují depolarizaci a vedení podél nervových vláken. Výsledkem je necitlivost tkáně bolest. Kromě toho jsou senzorické a motorické funkce také inhibovány u a koncentrace-závislým způsobem. Účinné látky se vážou na kanál zevnitř buňky, a proto musí nejprve projít buněčná membrána. V tomto procesu prochází membránou (aminoskupina) pouze nenabitá část. Různá lokální anestetika se liší ve svých fyzikálně-chemických vlastnostech (např. Lipofilitě), účinnosti, nástupu a délce působení. Lipofilita obecně koreluje s účinností a délkou účinku.
Indikace
Indikace k použití zahrnují:
- Pro anestezii, například v kontextu chirurgických, zubních a diagnostických postupů.
- Pro léčbu bolest z různých příčin, například bolesti nervů, bolení v krku, na svědění a úžeh.
- K léčbě srdečních arytmií.
Dávkování
Podle odborných informací. Lokální anestetika se nesmí podávat intravaskulárně (do krev plavidla), protože jinak sodík kanály kanálu kardiovaskulární systém a centrální nervový systém bude potlačeno. V nejhorším případě to může vést ke křečím, kóma, zástava dechu, srdeční zástavaa smrt.
Účinné látky
Lokální anestetika typu Ester:
- Benzokain
- Chloroprokain
- Kokain
- Oxybuprokain
- Proxymetacain
- Prokain
- Tetracain
Amidová lokální anestetika:
- Articain
- Bupivacaine
- Cinchokain
- flekainid
- Levobupivakain
- Lidokain, náplasti lidokainu
- Mepivakain
- Oxetacain
- Prilocaine
- Chinisocain
- Ropivakain
Viz také pod lokální anestetikum oční kapkynapř. oxybuprokain oční kapky.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky spojené s parenterálním podáním patří:
- Místní reakce v místě vpichu
- Parestézie (smyslové poruchy), závratě.
- Bradykardie (nízký srdce hodnotit).
- Nízký krevní tlak, hypertenze
- Nevolnost, zvracení
