Pyridostigmin je inhibitor acetylcholinesterázy a používá se pro terapie in myasthenia gravis (svalová slabost). Pyridostigmin je také používán pro zadržování moči a paralýza střev vyplývající ze sníženého svalového tonusu. Farmakologicky se aplikuje jako bromidová sůl ve formě tablety.
Co je pyridostigmin?
Pyridostigmin je inhibitor acetylcholinesterázy a používá se pro terapie in myasthenia gravis (svalová slabost). Jako droga patří pyridostigmin do skupiny nepřímých parasympatomimetika. Tím se nepřímo aktivuje acetylcholin aktivita na receptory parasympatiku nervový systém inhibicí enzymu acetylcholinesterázy. Aktivní složkou je kvartérní aminový komplex přítomný v drogy jako bromid. Nerozpuštěný pyridostigminbromid je bílá krystalická látka prášek. Rozpouští se velmi dobře voda. Lék se podává ve formě tablety když je potřeba. Pyridostigminbromid nemůže překročit krev-mozek bariéra, protože její struktura podobná soli je nelipofilní. Jeho plazmatický poločas je přibližně 1.5 hodiny. Po použití je léčivo částečně metabolizováno a částečně vylučováno ledvinami (močí) beze změny.
Farmakologický účinek
Pyridostigmin působí nepřímo inhibicí enzymu acetylcholinesterázy. Tento enzym je zodpovědný za rozpad neurotransmiter acetylcholin v synaptická rozštěp na acetát a cholin. Inhibice acetylcholinesterázy zase způsobuje zvýšení acetylcholin koncentrace na koncové desce motoru. Existují receptory acetylcholinu, které jsou kationtovými kanály, které stimulují svaly kationtovými proudy spouštěnými acetylcholinem. To zvyšuje tón (napětí) určitých svalů a zvyšuje pravděpodobnost svalové kontrakce. Obecně jde o činnost parasympatiku nervový systém, který je zodpovědný za tělesné procesy během odpočinku, se také zvyšuje. Parasympatický nervový systém řídí svalový tonus a metabolické procesy včetně střev a měchýř funkce. Autoimunitní myasthenia gravis, dochází k poruchám na receptory pro acetylcholin, takže dostatek svalů kontrakce lze vyvolat pouze vyšším koncentrace acetylcholinu. Měchýř nebo jsou také stimulovány svaly střev. Tato vlastnost také činí pyridostigmin dobrým činidlem pro léčbu paralýzy měchýř nebo střevní svaly. Zvýšení acetalcholinu koncentrace také způsobuje přemístění antagonistů myorelaxancia z acetylcholinových receptorů, které jsou drogy slouží k uklidnění svalů. V případě potřeby se pyridostigmin používá k zvrácení účinků těchto látek drogy.
Lékařské použití a použití
Pyridostigmin se používá hlavně k léčbě onemocnění myasthenia gravis. V závislosti na závažnosti onemocnění jednotlivce dávka lék musí být stanoven lékařem. Léčba začíná správa samotného pyridostigminu, ale pokud nedojde ke zlepšení, může léčba pokračovat v kombinaci s guaninem. Lék se aplikuje ve formě tablety. Vzhledem k širokému spektru možných vedlejších účinků a možnosti interakce s různými jinými léky by měla být léčba vždy pod lékařským dohledem. Použití spolu s dalšími parasympatomimetiky vede ke zvýšení účinku. Účinek svalových relaxancií je obrácen. Pokud je to nutné, musí se v této souvislosti použít pyridostigmin v případě předávkování přípravkem myorelaxancia nebo jiné problémy, které se objeví. Další oblastí použití je aplikace v zadržování moči nebo intestinální atonie (paralýza střev). Zde je však třeba poznamenat, že pyridostigmin je absolutně kontraindikován v případě mechanické obstrukce střev nebo mechanicky vyvolané dysfunkce vyprazdňování močového měchýře. Stimulace svalů močového měchýře nebo střev v tomto případě může vést k vážným komplikacím. Profylakticky byl pyridostigmin použit také ve „druhé válce v Perském zálivu v roce 1991“ proti otravě cholinesteráza bojové látky na bázi inhibitorů.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání pyridostigminu, stejně jako u všech léků, s sebou nese riziko nežádoucích účinků, které se mohou nebo nemusí objevit. parasympatikus je zvýšena, což má v různé míře za následek takové typické příznaky jako průjem, zvracení, břišní křeče, zvýšené slinění, zvýšená tvorba hlenu v průduškách, bradykardie, vložit krev tlak a adaptační poruchy oka. Protože se může také objevit bronchokonstrikce, je aplikace u pacientů s obstrukčním onemocněním dýchacích cest kontraindikována. Totéž platí pro mechanickou obstrukci střev a močového měchýře. Předávkování lékem může způsobit oslabení svalů dýchacích cest v důsledku cholinergní krize. Mezi další vedlejší účinky patří zvýšené pocení a zvýšené močení. Je třeba se vyhnout aplikaci pyridostigminu, pokud je pacientka těhotná nebo kojí.
