Tigecyklin je antibiotikum to je polosyntetické. Používá se u komplikovaných infekcí a infekcí problémovými kmeny rezistentními na více léčiv.
Co je tigecyklin?
Tigecyklin je antibiotikum který je polosynteticky vyroben. Droga tigecyklin patří k tetracyklin antibiotika a antibiotikum drogy ze skupiny léků glycylcyklinů. Tigecyklin je derivát tetracyklinů. Protože lék je účinný proti mnoha různým Patogenů, používá se jako širokospektré antibiotikum. Široké spektrum antibiotika pokrýt mnoho bakterie z gramnegativního a grampozitivního rozsahu. Jsou také účinné proti chlamydiím, rickettsiím, spirochetám nebo prvokům. Tigecyklin je také účinný proti anaerobům, jako je klostridie. Infekce způsobené Escherichia coli nebo Acinetobacter baumannii lze také léčit tigecyklinem. V současné době je tigecyklin účinný také proti rezistenci na methicilin Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycinrezistentní enterokoky (VCE) a tvorba ESBL Patogenů. Vzhledem k tomu, že tigecyklin musí být kvůli zvyšující se rezistenci používán častěji, očekává se, že rozšířené používání antibiotika vést k dalšímu odporu v budoucnosti.
Farmakologický účinek
Tigecyklin působí jako většina tetracyklinů. Lék inhibuje biosyntézu proteinů na ribozomy of Patogenů. Ve výsledku se aminoacyl-tRNA již nemůže připojit k 30S podjednotkám ribozomy, což znemožňuje bakterie znásobit. Na rozdíl od jiných tetracyklinů může tigecyklin obejít dva mechanismy rezistence. Mnoho odolných bakterie mají takzvaná efluxní čerpadla. Ty odvádějí antibiotikum z bakteriální buňky transportem Proteinů. Tigecyklin může tento ochranný mechanismus obejít. Má také pětinásobně vyšší vazebnou afinitu k ribozomy, poskytující různé ochranné Proteinů bakterií neúčinných.
Lékařské použití a použití
Tigecyklin je rezervní antibiotikum. Rezervovat antibiotika jsou speciální antibiotika používaná výhradně k léčbě infekcí rezistentními patogeny. Mohou být také použity jako vypočítané antibiotikum terapie pro závažné infekce. Podávají se okamžitě, pokud je patogen v případě závažné infekce stále neznámý, ale lze je podezřívat na základě přítomných příznaků. Rychlý začátek terapie je určen k prevenci komplikací. V Německu je tigecyklin schválen výhradně pro léčbu závažných infekcí. Lék se podává intravenózně. Možné oblasti použití jsou závažné kůže a infekce měkkých tkání a komplikované infekce v břišní dutině. Ve většině případů se tyto komplikované infekce získávají ambulantně a jsou způsobeny MRSA (rezistentní na meticilin Staphylococcus aureus). Infekce patogeny tvořícími ESBL jsou také indikací pro tigecyklin. ESBL znamená beta-laktamázy s rozšířeným spektrem. Bakterie tvořící ESBL mohou štěpit antibiotika obsahující beta-laktam a jsou tak rezistentní peniciliny, cefalosporiny a monobaktamy. Bakterie tvořící ESBL patří k takzvanému problému choroboplodné zárodky. Jsou zodpovědní za velké množství infekcí v nemocnicích. Obzvláště významné jsou Klebsiellae a Escherichia coli tvořící ESBL. Dosud je tigecyklin stále účinný proti těmto patogenům. Antibiotikum naopak nemá žádný účinek proti infekcím způsobeným Pseudomonas aeruginosa.
Rizika a vedlejší účinky
U dětí a dospívajících mladších 18 let neexistují žádné studie účinnosti a vedlejších účinků tigecyklinu. Existují však již důkazy, že tigecyklin může interferovat s tvorbou kostí u dětí a dospívajících, což vede ke zpožděné tvorbě kostí. Vedlejší účinek tigecyklinu závisí na dávka. Proto se doporučuje rozdělit denní dávka do dvou jednotlivých dávek. Časté nežádoucí účinky jsou nevolnost a zvracení. Ve srovnání s jinými antibiotiky byla pozorována zvýšená letalita. Speciálně v pneumonieléčba tigecyklinem je spojena s vyšší úmrtností. Průběh onemocnění je negativně ovlivněn, zejména když superinfekce dochází během léčby tigecyklinem. A superinfekce je bakteriální infekce, která se vyvíjí na základě virové infekce. Z důvodu vysoké letality by proto před použitím tigecyklinu mělo být provedeno důkladné posouzení poměru rizika a přínosu. Pokud se to ukáže po začátku terapie že infekce není součástí schválených indikací, měla by být provedena alternativní antibakteriální léčba. Na rozdíl od mnoha jiných antibiotik není tigecyklin metabolizován prostřednictvím takzvaného systému cytochromu P450. Proto jich je málo interakcí mezi antibiotikem a jinými drogy. Pokud je antikoagulant warfarin je podáván současně, koagulační parametry v krev musí být sledovány. Je třeba poznamenat, že účinnost orální antikoncepční prostředky může být snížena při užívání tigecyklinu.
