Aktivní složka a účinek inhibitorů cholinesterázy
Inhibitory cholinesterázy jsou skupina aktivních složek, které se mírně liší svou chemickou strukturou, ale vyznačují se stejným základním účinkem. Místem působení jsou spojení mezi nervovými buňkami (synapsy) a spojení mezi nervovými a svalovými buňkami (koncová deska motoru). Tam jsou signály přenášeny vlastním poslem těla acetylcholin.
To je zase rozloženo takzvanými cholinesterázami k regulaci nebo ukončení účinku. Inhibitory cholinesterázy snižují účinek cholinesterázy a tím zvyšují účinek uvolňovaného acetylcholin. To má za následek zvýšený přenos signálu na synapsy nebo koncové desky motoru.
To má za následek zvýšený přenos signálu na synapsy nebo koncové desky motoru. Účinek inhibitoru cholinesterázy je v konečném důsledku zvýšená aktivita svalů, například měchýř nebo střeva. V případě účinných látek, které mohou také vstoupit do mozek a používají se k léčbě Alzheimerova demence, je také zesílen přenos signálu mezi buňkami. Zvýšením aktivity v určitých oblastech EU mozekby se to mělo zlepšit paměť a soustředění nebo alespoň zpomalit mentální zhoršování.
Nežádoucí účinky inhibitorů cholinesterázy
Buněčná spojení, při kterých inhibitory cholinesterázy působí, jsou umístěna ve velmi odlišných orgánech v celém těle. Pokud se použije lék obsahující cholinesterázu, nikdy není možné zaměřit se pouze na jeden orgán nebo dosáhnout pouze specifického účinku. Účinná látka je distribuována po celém těle, takže se mohou objevit vedlejší účinky všude tam, kde tělo látku posla používá acetylcholin.
Například inhibitory cholinesterázy:
- Způsobte zúžení průdušek a zvýšenou produkci sekrece v plicích dýchání obtížnější. - Na srdce, může to vést ke zpomalení srdečního rytmu (bradykardie). - Kromě toho činnost potní žlázy se zvyšuje, takže si někteří lidé při užívání stěžují na zvýšené pocení.
- Dále mohou nastat stížnosti na gastrointestinální trakt, jako je nevolnost, zvracení nebo průjem. - Nevolnost,
- Zvracení nebo
- Průjem příchod. - Vedlejší účinky, které mohou ovlivnit mozek obvykle se nevyskytují.
- Většina použitých inhibitorů cholinesterázy nepřekračuje tzv krev- bariéra mozku díky svým chemickým vlastnostem. - Pouze když je žádoucí účinek v mozku (jako v Alzheimerova demence), používají se inhibitory cholinesterázy, které mohou proniknout do mozku. V tomto případě se mohou také objevit vedlejší účinky v mozku, které se mohou projevit například jako závratě nebo halucinace. - Nevolnost,
- Zvracení nebo
- Průjem přichází.
Interakce inhibitorů cholinesterázy
Díky svému účinku na velký počet orgánů v celém těle mohou inhibitory cholinesterázy interagovat s jinými léky různými způsoby. Předepisující lékař proto musí na základě další léčby pacienta posoudit, zda je třeba se obávat interakcí a zda lze použít inhibitor cholinesterázy. Kvůli tomuto velkému počtu možných interakcí by měl lékař předepisující inhibitor cholinesterázy znát všechny ostatní léky a látky, které pacient užívá.
- Důležitou interakcí je situace, kdy se současně užívá beta-blokátor. Oba léky zpomalují srdeční rytmus a v kombinaci mohou vést k ohrožení života srdeční arytmie (AV blok). - Pacienti, kteří používají sprej k rozšíření průdušek (například u astmatu), se také musí bát interakce, protože mechanismus účinku inhibitoru cholinersterázy je opačný než mechanismus spreje.
- Kromě této a dalších přímých interakcí v jednotlivých orgánech může mít na metabolismus inhibitoru cholinesterázy vliv mnoho dalších léků (možná i rostlinných přípravků!). - Na jedné straně je rozklad účinné látky v játra lze inhibovat, čímž se zvyšuje účinek. Na druhou stranu lze degradaci také urychlit, takže interakce nemá dostatečný účinek.
