Artesunate je aktivní složka používaná k léčbě malárie. Tropické infekční nemoc je způsobeno Patogenů rodu Plasmodium a každoročně si po celém světě vyžádá 1 milion životů. Jak ukazují studie, účinná látka by mohla být v budoucnu také použita k léčbě maligních - tj. Maligních - nádorů.
Co je artesunát?
Artesunate je aktivní složka používaná k léčbě malárie. Droga artesunát patří do třídy antiprotozoálních léků a je vyroben z rostlinného derivátu ročního mugwort (Artemisia annus). Artesiminin obsažený v listech a květinách mugwort byl použit v roce XNUMX tradiční čínská medicína po tisíce let. V posledních letech se aktivní rostlinná složka stala také středem zájmu západní medicíny. V roce 2002 byl z něj syntetizovaný artesunát zahrnut WHO do seznamu základních léků. Droga se většinou používá proti malárie tropica s patogenem Plasmodium falciparum, který se vyznačuje těžkým průběhem. Artesunate je také vysoce účinný proti malárii rezistentní na více léků Patogenů které již nereagují na běžná antimalarika drogy.
Farmakologický účinek
Malárie se přenáší kousnutím komára Anopheles. The Patogenů nejprve se usadit v játrainfikovat červeně krev buňky (erytrocyty) a zničte je. Účinná látka artesunát vstupuje přímo do mitochondrie buňky patogenu. mitochondrie se nacházejí ve všech buňkách a jsou „produktivní silou“ každé buňky. Takzvaný peroxid mosty v chemické struktuře aktivní složky hrají rozhodující roli ve farmakologicko-biologické účinnosti artesunátu. Uvolňují vysokou koncentrace of kyslík radikály, které útočí na mitochondrie a způsobit buněčnou smrt patogenu. Lék je také účinný proti rakovina buňky. Nádorové buňky obsahují železo vysoké ionty koncentrace. Reagují chemicky s kyslík radikály a způsobit smrt buňky. Artesunate také vypadá, že je schopen zabránit tvorbě krev plavidla které zásobují nádorovou tkáň. Působí tak proti tvorbě metastáz. Vzhledem k mírně pozměněné základní biochemické struktuře vykazuje derivát artesunát mnohem vyšší biologická dostupnost než původní látka artesiminin. Biologická dostupnost označuje, jak rychle a do jaké míry je lék absorbován organismem a zpřístupněn tělu. Artesunate má velmi krátký poločas rozpadu. Je rychle metabolizován játra a vylučován z těla za pár hodin.
Lékařské použití a aplikace
Zejména v závažných případech derivát artesimininu významně snižuje úmrtnost osob trpících malárií. Z 1,000 147 pacientů s malárií léčených artesunátem zemřelo pouze 241 namísto XNUMX pacientů léčených běžným antimalarickým lékem chinin. Až dosud obsahovalo artesunát drogy byly používány výhradně u dospělých. Nedávné studie ukazují, že aktivní složce mohou brzy prospět i děti. Různé studie naznačují, že artesunát by mohl být také použit v rakovina terapie v budoucnu. Ukázalo se například, že aktivní složka je slibným lékem na maligní nádory. Rakovina buňky mají malou odolnost vůči oxidačnímu stres způsobené kyslík radikály. Lék je zvláště účinný u rychle rostoucích nádorů. Mají obzvláště vysoký počet železo ionty. Vědci ze Singapuru také připisují této látce lepší účinnost astma než běžně předepisované kortikosteroidy. Artesunát se obvykle používá proti malárii jako kombinovaný přípravek, aby se zabránilo možné rezistenci. Lék se obvykle podává intravenózně jako infuze pro těžkou malárii tropica, ale je k dispozici také ve formě tablet.
Rizika a vedlejší účinky
Účinek artesunátu je selektivní. To znamená, že má toxický účinek na nádorové buňky a patogeny malárie, které obsahují velmi vysoké hladiny železo, ale nemá žádné negativní účinky na zdravé buňky. Artesunát léku je považován za dobře snášen. Doposud známé vedlejší účinky jsou omezené a lze je obecně dobře kontrolovat. Nežádoucí účinky spojené s užíváním artesunátu také závisí na kombinaci léků, ve které je k dispozici. Nejběžnější vedlejší účinky jsou bolest hlavy, nespavost, ospalost a slabost - ale nevolnost, zvracení a průjem Může se také vyskytnout.V ojedinělých ojedinělých případech hemolýza - rozpuštění červené krev buňky - dochází, což má za následek anémie.
