Chinin

Produkty

Chinin je v mnoha zemích schválen ve formě dražé for malárie terapie (chininsulfát 250 Hänseler). V Německu potažený filmem tablety 200 mg chininsulfátu jsou komerčně dostupné pro léčbu telat křeče (Limptar N).

Struktura a vlastnosti

Chinin (C.20H24N2O2, Mr = 324.4 g / mol) obvykle existuje jako chininsulfát, bílý krystal prášek nebo jemné bezbarvé jehly, které jsou mírně rozpustné v voda. Chinin je velmi hořký chuť. Je to chinolinový derivát nacházející se v kůře chininového stromu.

Účinky

Chinin (ATC P01BC01, ATC M09AA02) má antiparazitické, svalové relaxanci a antipyretické vlastnosti. Ve svalu chinin prodlužuje refrakterní období, snižuje excitabilitu na koncové desce motoru a ovlivňuje distribuce of vápník v svalové vlákno. Zvyšuje tak prahovou hodnotu pro reakci svalu na podněty. Komentář: Chinin sulfát se po celá desetiletí používá k léčbě idiopatického telete křeče. Nicméně, kvůli jeho nepříznivé účinky, potenciál interakce a možná toxicita při předávkování, bylo kriticky diskutováno jeho použití pro tuto indikaci. Například v USA schválení léčby lýtka křeče byl stažen v roce 1995 poté, co FDA dospěl k závěru, že potenciální přínosy nepřeváží rizika. USA Food and Drug Administrativa a některé publikace nedoporučují jeho použití pro tento účel.

Indikace pro použití

Malárie:

  • Chinin je v mnoha zemích schválen pro léčbu akutních záchvatů chlorochin-odolný malárie infekce způsobené.

Křeče v lýtku v noci:

  • V Německu je chinin schválen pro prevenci a léčbu noční lýtkové křeče u dospělých. V mnoha zemích to již není registrovaná indikace (off-label).

Jako hořký prostředek:

  • Chinin se také používá v malém množství jako hořké činidlo, například pro přípravu indiánů Tonikum voda (např. Schweppes).

Dávkování

Podle odborných informací. Pro léčbu lýtkové křečejedna tableta 200 mg se užívá po večeři. Maximum denně dávka jsou dva tablety denně.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství a kojení
  • Nedostatek glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
  • Myasthenia gravis
  • Tinnitus
  • Předběžné poškození zrakového nervu
  • Neléčená hypokalémie
  • Známý bradykardie a další klinicky relevantní srdeční arytmie.
  • Těžké dekompenzované srdeční selhání
  • Vrozený syndrom dlouhého QT nebo odpovídající rodinná anamnéza.
  • Známé získané prodloužení QT intervalu.
  • Děti a dospívající do 18 let

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Chinin je substrátem CYP3A4 a další izoenzymy CYP450 se podílejí na metabolismu. Odpovídající interakcí s inhibitory a induktory CYP. Chinin může prodloužit QT interval a neměl by se kombinovat s jinými drogy to také prodlužuje. Několik dalších drog-drog interakcí byly popsány například s myorelaxancia, antiarytmikaalkalizující látky v moči, pyrimetamin, antagonisté vitaminu K a antacida (výběr).

Nepříznivé účinky

Možné nepříznivé účinky zahrnují (výběr):

  • Nevolnost, zvracení a průjem
  • reakce přecitlivělosti
  • Změny krevního obrazu, trombocytopenie
  • Hemolytický uremický syndrom
  • Dysfunkce jater
  • Poruchy vidění
  • Tinnitus, poruchy sluchu, závratě
  • Srdeční arytmie, hmatatelné srdeční rytmy.