Inhibitor SGLT2

Produkty V roce 2012 byl dapagliflozin (Forxiga) v EU schválen jako první látka v nové skupině inhibitorů SGLT2. Několik léků je nyní na trhu po celém světě (viz níže). Struktura a vlastnosti Inhibitory SGLT2 jsou odvozeny od phlorizinu, a -glukosidu a přírodní látky poprvé izolované z kůry jabloní v roce 1835. Phlorizin… Inhibitor SGLT2

Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu

Produkty Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) se používají hlavně ve formě potahovaných tablet nebo kapslí. Kromě toho jsou k dispozici další dávkové formy, jako jsou dispergovatelné tablety, tavící tablety a kapky. Zimelidin byl první, který byl vyvinut v 1970. letech minulého století a byl schválen na začátku 1980. let minulého století. Prodej musel být zastaven… Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu

Avibaktam

Produkty Avibactam byl schválen ve Spojených státech v roce 2015, v EU v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2019 v pevné kombinaci s cefalosporinem ceftazidim jako prášek pro koncentrát pro infuzní roztok (Zavicefta). Struktura a vlastnosti Avibaktam (C7H11N3O6S, Mr = 265.25 g/mol) na rozdíl od jiných inhibitorů beta-laktamázy není… Avibaktam

Deflazacort

Produkty Deflazacort jsou komerčně dostupné ve formě tablet (Calcort). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1986. Struktura a vlastnosti Deflazacort (C25H31NO6, Mr = 441.5 g/mol) se liší od prednisolonu tím, že má na C16-C17 oxazolinový kruh. Účinky Deflazacort (ATC H02AB13) má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní vlastnosti. Mineralokortikoidní účinek deflazacort je velmi nízký. … Deflazacort

Inhibitory PCSK9

Produkty Alirocumab byl schválen ve Spojených státech v roce 2015 jako první prostředek ve skupině inhibitorů PCSK9 ve formě injekčního roztoku (Praluent). Evolocumab (Repatha) byl následován jako druhý agent v EU, také v roce 2015. Struktura a vlastnosti Dosavadní inhibitory PCSK9 jsou monoklonální protilátky, které musí být… Inhibitory PCSK9

Degarelix

Produkty Degarelix je komerčně dostupný jako prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok (Firmagon). Byl schválen v mnoha zemích v únoru 2010. Struktura a vlastnosti Degarelix je dekapeptid odvozený z hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), hormonu hypotalamu. Je přítomen v léčivech jako degarelix -acetát a liší se od přírodní látky ... Degarelix

Dembrexin

Produkty Dembrexin je komerčně dostupný jako prášek pro podávání s krmivem jako veterinární léčivo. V mnoha zemích je schválen od roku 1988. Struktura a vlastnosti Dembrexin (C13H17Br2NO2, Mr = 379.1 g/mol) je benzylamin. Je strukturálně blízký bromhexinu (např. Bisolvon) a ambroxolu (např. Mukosolvon) a je přítomen v… Dembrexin

Kladribin

Produkty Cladribine byl schválen k léčbě roztroušené sklerózy v EU v roce 2017 a ve Spojených státech a mnoha zemích v roce 2019 ve formě tablet (Mavenclad). Cladribine je také komerčně dostupný jako infuzní a injekční roztok v mnoha zemích od roku 1998 (Litak). Tento článek se týká terapie MS. Struktura a… Kladribin

Clascoteron

Produkty Clascoterone byly schváleny jako krém ve Spojených státech v roce 2020 (Winlevi). Struktura a vlastnosti Clascoteron (C24H34O5, Mr = 402.5 g/mol) odpovídá steroidu cortexolone-17α-propionate. Existuje jako bílý prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Účinky Clascoterone má antiandrogenní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny antagonismem na androgenních receptorech. Androgeny… Clascoteron

Bumetanid

Produkty Bumetanid byl komerčně dostupný ve formě tablet (Burinex, off label). Byl schválen v mnoha zemích v roce 1974. Struktura a vlastnosti Bumetanid (C17H20N2O5S, Mr = 364.4 g/mol) je bílý krystalický prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Účinky Bumetanid (ATC C03CA02) je diuretikum s rychlým nástupem a krátkým trváním účinku. Indikace Edém… Bumetanid

citriodiol

Produkty Citriodiol je komerčně dostupný mimo jiné ve formě sprejů (např. Anti-Brumm Naturel, Anti-Brumm Tick Stop + Icaridin). Struktura a vlastnosti Citriodiol se vyrábí z výtažku z listů citronového eukalyptu, nazývaného také (čeleď: Myrtaceae). Hlavní účinnou látkou je -mentan-3,8-diol (PMD, C10H20O2, Mr = 172.3 g/mol). Účinky Citriodiol chrání mezi 6-8… citriodiol