Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu

Produkty

Selektivní serotonin inhibitory zpětného vychytávání (SSRI) se užívají hlavně ve formě potahovaných tablet tablety or kapsle. Kromě toho mohou být podávány i jiné lékové formy, jako je dispergovatelné tabletyjsou k dispozici tavicí tablety a kapky. Zimelidin byl vyvinut jako první v 1970. letech a byl schválen na začátku 1980. let. Prodej musel být ukončen kvůli nežádoucím účinkům. Druhý agent, indalpin, byl také brzy stažen z trhu. Fluvoxamin byla třetí aktivní složkou, která byla uvedena na trh v mnoha zemích v roce 1983. Mezi známé značky patří Prozac (fluoxetin), Cipralex (escitalopram) a Zoloft (sertralin). Dnes mnoho obecný drogy jsou také k dispozici.

Struktura a vlastnosti

Starší SSRI jsou analogy 1. generace antihistaminika. Zimelidin je odvozen od bromfeniraminu a fluoxetin od difenhydramin, molekuly byly racionálně vyvinuty z monoaminové hypotézy.

Účinky

SSRI (ATC N06AB) mají antidepresivum a vlastnosti zvyšující náladu. Účinky jsou založeny na selektivní inhibici zpětného vychytávání neurotransmiter serotonin do presynaptického neuronu. Tím se zvyšuje koncentrace v synaptická rozštěp. Lékovým cílem je serotonin transportér SERT. Selektivita se primárně týká srovnání se staršími antidepresiva jako je například tricyklická antidepresiva, které jsou neselektivní.

Indikace

Indikace zahrnují (výběr):

  • Prevence a léčba deprese
  • Panické poruchy
  • Obsedantně-kompulzivní poruchy
  • Sociální fóbie
  • Bulimie (Bulimia nervosa)
  • Generalizované úzkostné poruchy
  • Post-traumatická stresová porucha
  • Předčasná ejakulace (dapoxetin)

Existuje mnoho dalších indikací, pro které v současné době neexistuje regulační schválení.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. U většiny SSRI je dávkování jednou denně dostatečné z důvodu dlouhého poločasu. Plná účinnost se obvykle zpozdí po dvou až čtyřech týdnech.

Zneužívání

Na rozdíl od jiných centrálně působících drogy„SSRI nejsou zneužívány jako intoxikátory.

Účinné látky

Úzce příbuzní zástupci jsou např trazodon (Trittico) a vortioxetin (Brintellix) se nepočítají jako SSRI, protože jsou navíc aktivní na serotoninových receptorech. Jsou označovány jako SARI.

Kontraindikace

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami. Mnoho SSRI je kontraindikováno v kombinaci s Inhibitory MAO.

Interakce

Některé SSRI jsou substráty izoenzymů CYP450, jako je fluoxetin CYP2D6 a sertralin CYP2D6 a CYP3A4. Kombinace s inhibitory CYP nebo induktory CYP může vést k léku interakcí. SSRI mohou prodloužit QT interval. Kombinace s látkami, které ji také prodlužují, může zvýšit riziko srdečních arytmií. V kombinaci se serotonergní drogy, serotoninový syndrom může nastat. Z tohoto důvodu současně správa of Inhibitory MAO je také kontraindikováno. Byly hlášeny případy abnormálního krvácení u SSRI. Proto, interakcí s NSAID a jinými léky, které ovlivňují krev srážení je možné.

Nepříznivé účinky

Mezi běžné nežádoucí účinky spojené s léčbou SSRI patří: