Produkty
Selektivní serotonin inhibitory zpětného vychytávání (SSRI) se užívají hlavně ve formě potahovaných tablet tablety or kapsle. Kromě toho mohou být podávány i jiné lékové formy, jako je dispergovatelné tabletyjsou k dispozici tavicí tablety a kapky. Zimelidin byl vyvinut jako první v 1970. letech a byl schválen na začátku 1980. let. Prodej musel být ukončen kvůli nežádoucím účinkům. Druhý agent, indalpin, byl také brzy stažen z trhu. Fluvoxamin byla třetí aktivní složkou, která byla uvedena na trh v mnoha zemích v roce 1983. Mezi známé značky patří Prozac (fluoxetin), Cipralex (escitalopram) a Zoloft (sertralin). Dnes mnoho obecný drogy jsou také k dispozici.
Struktura a vlastnosti
Starší SSRI jsou analogy 1. generace antihistaminika. Zimelidin je odvozen od bromfeniraminu a fluoxetin od difenhydramin, molekuly byly racionálně vyvinuty z monoaminové hypotézy.
Účinky
SSRI (ATC N06AB) mají antidepresivum a vlastnosti zvyšující náladu. Účinky jsou založeny na selektivní inhibici zpětného vychytávání neurotransmiter serotonin do presynaptického neuronu. Tím se zvyšuje koncentrace v synaptická rozštěp. Lékovým cílem je serotonin transportér SERT. Selektivita se primárně týká srovnání se staršími antidepresiva jako je například tricyklická antidepresiva, které jsou neselektivní.
Indikace
Indikace zahrnují (výběr):
- Prevence a léčba deprese
- Panické poruchy
- Obsedantně-kompulzivní poruchy
- Sociální fóbie
- Bulimie (Bulimia nervosa)
- Generalizované úzkostné poruchy
- Post-traumatická stresová porucha
- Předčasná ejakulace (dapoxetin)
Existuje mnoho dalších indikací, pro které v současné době neexistuje regulační schválení.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. U většiny SSRI je dávkování jednou denně dostatečné z důvodu dlouhého poločasu. Plná účinnost se obvykle zpozdí po dvou až čtyřech týdnech.
Zneužívání
Na rozdíl od jiných centrálně působících drogy„SSRI nejsou zneužívány jako intoxikátory.
Účinné látky
- Citalopram (Seropram, obecný).
- Dapoxetin (Priligy)
- Escitalopram (Cipralex, generika) je -enantiomer citalopram.
- Fluoxetin (Fluktin, obecný, USA: Prozac).
- Fluvoxamin (Floxyfral, obecné).
- Paroxetin (Deroxat, generika)
- Sertralin (Zoloft, generikum)
Úzce příbuzní zástupci jsou např trazodon (Trittico) a vortioxetin (Brintellix) se nepočítají jako SSRI, protože jsou navíc aktivní na serotoninových receptorech. Jsou označovány jako SARI.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami. Mnoho SSRI je kontraindikováno v kombinaci s Inhibitory MAO.
Interakce
Některé SSRI jsou substráty izoenzymů CYP450, jako je fluoxetin CYP2D6 a sertralin CYP2D6 a CYP3A4. Kombinace s inhibitory CYP nebo induktory CYP může vést k léku interakcí. SSRI mohou prodloužit QT interval. Kombinace s látkami, které ji také prodlužují, může zvýšit riziko srdečních arytmií. V kombinaci se serotonergní drogy, serotoninový syndrom může nastat. Z tohoto důvodu současně správa of Inhibitory MAO je také kontraindikováno. Byly hlášeny případy abnormálního krvácení u SSRI. Proto, interakcí s NSAID a jinými léky, které ovlivňují krev srážení je možné.
Nepříznivé účinky
Mezi běžné nežádoucí účinky spojené s léčbou SSRI patří:
- Vysušte ústa, nechutenství, průjem, nevolnost.
- Poruchy ejakulace, impotence, snížení libida.
- Zívání, pocení
- Bolest hlavy, únavazávratě, poruchy spánku.