Aktuální takrolimus

Produkty

Takrolimus je komerčně dostupný pro vnější použití ve formě masti ve dvou koncentracích (Protopic). V mnoha zemích je schválen od roku 2001.

Struktura a vlastnosti

Takrolimus (C44H69NE12 - H2Ach Mr = 822.0 g / mol) je komplexní makrolid tvořený bakterií podobnou houbám. Je přítomen v drogy as takrolimus monohydrát, bílé krystaly nebo krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda.

Účinky

Takrolimus (ATC D11AH01) je imunosupresivní a protizánětlivý. Jeho účinky jsou způsobeny vazbou na cytoplazmatický imunofilin FKBP-12, který inhibuje fosfatázový kalcineurin, blokuje aktivaci a diferenciaci T-buněk a snižuje syntézu zánětlivých mediátorů, jako jsou interleukiny, interferonya TNF-a.

Indikace

Jako prostředek druhé linie pro krátkodobou léčbu akutní exacerbace středně těžkého až těžkého stupně Atopická dermatitida. Takrolimus se také používá k léčbě jiných kůže podmínky, jako je kontaktní dermatitida a vitiligo, ale pro tento účel ještě nebyl v mnoha zemích schválen (mimo označení).

Dávkování

Podle štítku s drogami. Masť se nanáší 1-2krát denně, dokud příznaky neustoupí. Následně lze léčbu udržovat po dobu jednoho týdne. Nepoužívejte k dlouhodobé léčbě. Chraňte ošetřené oblasti před sluncem vhodnými opatřeními. Neaplikovat pod okluze vyhnout se systémovým vstřebávání.

Kontraindikace

Takrolimus je kontraindikován u přecitlivělosti a u dětí mladších 2 let. Úplná opatření naleznete na štítku s léčivými přípravky.

Interakce

Takrolimus je systémově silným inhibitorem CYP3A4. Interakce prostřednictvím tohoto mechanismu je nepravděpodobné kvůli nízkému vychytávání prostřednictvím kůže do krevního řečiště, ale nelze je zcela vyloučit. Během léčby by se neměl konzumovat alkohol, protože se mohou objevit intoleranční reakce. Kvůli imunomodulačním vlastnostem musí být po očkování dodržen časový interval nejméně 2 týdny.

Nepříznivé účinky

Možný nepříznivé účinky zahrnují místní reakce, jako je a kůže hořící pocit, svědění, smyslové poruchy, pocit tepla, zarudnutí kůže, bolestpodráždění a vyrážka. Vzhledem k imunosupresivním vlastnostem, zvýšenému výskytu herpesvirových infekcí a folikulitida byly pozorovány. Vzácně případy lymfom a kůže rakovina byly také hlášeny. Riziko se zvyšuje s dlouhou dobou trvání a vysokou koncentraceproto mast není určena k dlouhodobé léčbě. Nesnášenlivost alkoholu při konzumaci alkoholických nápojů může dojít ke zčervenání kůže.