alitretinoin

Produkty

Alitretinoin je komerčně dostupný ve formě tobolek (Toctino) a byl schválen v mnoha zemích v roce 2009.

Struktura a vlastnosti

Alitretinoin (C.20H28O2, Mr = 300.4 g / mol) je retinoid jako akné drogy isotretinoin (Kyselina 13-retinová) nebo tretinoin (kyselina all-retinová).

Účinky

Alitretinoin (ATC D11AX19) má protizánětlivé a imunomodulační vlastnosti. Na rozdíl od jiných retinoidů působí jako agonista na receptoru RAR pro kyselinu retinovou i na retinoidním X receptoru RXR. Alitretinoin je proto také označován jako panagonista. Retinoidy mají vliv na buněčnou proliferaci, buněčnou diferenciaci, buněčnou smrt, vaskularizaci, keratinizaci, sekreci kožního mazu a imunomodulaci.

Indikace

K léčbě dospělých se žáruvzdornou těžkou chronickou rukou ekzém kteří dostávali prodlouženou topickou léčbu po dobu nejméně 4 týdnů a neodpověděli.

Dávkování

Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně k hlavnímu jídlu. The trvání léčby je omezená.

Kontraindikace

  • Těhotenství (škodlivé pro plodnost!)
  • Ženy v plodném věku, pokud nejsou splněny všechny podmínky těhotenství programu prevence.
  • Kojení
  • Přecitlivělost
  • Jaterní nedostatečnost
  • Těžká renální nedostatečnost
  • Nekontrolovaná hypercholesterolemie
  • Nekontrolovaná hypertriglyceridémie
  • Nekontrolovaná hypotyreóza
  • Hypervitaminóza A
  • Dědičná nesnášenlivost fruktózy
  • Léčba tetracykliny nebo methotrexátem

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Alitretinoin je metabolizován a izomerizován prostřednictvím CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C9. Interakce s inhibitory CYP a inhibitory P-gp jsou možné. Lék by neměl být užíván s vitamin a další retinoidy kvůli riziku hypervitaminóza A. Při současném užívání tetracyklinů bylo hlášeno zvýšení intrakraniálního tlaku. Tetracykliny jsou během léčby kontraindikovány. Methotrexat se může zvýšit játra toxicita a je také kontraindikován.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, kůže návaly (erytém), návaly obličeje, nevolnosta změny v laboratorní hodnoty (triglyceridy, cholesterolu, TSH(T4).