Produkty
Alitretinoin je komerčně dostupný ve formě tobolek (Toctino) a byl schválen v mnoha zemích v roce 2009.
Struktura a vlastnosti
Alitretinoin (C.20H28O2, Mr = 300.4 g / mol) je retinoid jako akné drogy isotretinoin (Kyselina 13-retinová) nebo tretinoin (kyselina all-retinová).
Účinky
Alitretinoin (ATC D11AX19) má protizánětlivé a imunomodulační vlastnosti. Na rozdíl od jiných retinoidů působí jako agonista na receptoru RAR pro kyselinu retinovou i na retinoidním X receptoru RXR. Alitretinoin je proto také označován jako panagonista. Retinoidy mají vliv na buněčnou proliferaci, buněčnou diferenciaci, buněčnou smrt, vaskularizaci, keratinizaci, sekreci kožního mazu a imunomodulaci.
Indikace
K léčbě dospělých se žáruvzdornou těžkou chronickou rukou ekzém kteří dostávali prodlouženou topickou léčbu po dobu nejméně 4 týdnů a neodpověděli.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně k hlavnímu jídlu. The trvání léčby je omezená.
Kontraindikace
- Těhotenství (škodlivé pro plodnost!)
- Ženy v plodném věku, pokud nejsou splněny všechny podmínky těhotenství programu prevence.
- Kojení
- Přecitlivělost
- Jaterní nedostatečnost
- Těžká renální nedostatečnost
- Nekontrolovaná hypercholesterolemie
- Nekontrolovaná hypertriglyceridémie
- Nekontrolovaná hypotyreóza
- Hypervitaminóza A
- Dědičná nesnášenlivost fruktózy
- Léčba tetracykliny nebo methotrexátem
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Alitretinoin je metabolizován a izomerizován prostřednictvím CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C9. Interakce s inhibitory CYP a inhibitory P-gp jsou možné. Lék by neměl být užíván s vitamin a další retinoidy kvůli riziku hypervitaminóza A. Při současném užívání tetracyklinů bylo hlášeno zvýšení intrakraniálního tlaku. Tetracykliny jsou během léčby kontraindikovány. Methotrexat se může zvýšit játra toxicita a je také kontraindikován.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, kůže návaly (erytém), návaly obličeje, nevolnosta změny v laboratorní hodnoty (triglyceridy, cholesterolu, TSH(T4).