Biologická dostupnost je měřitelné množství, které se vztahuje k aktivní složce drogy. Hodnota odpovídá procentuálnímu podílu účinné látky, který dosáhne systémové hodnoty distribuce v organismu v nezměněné formě. Tím pádem, biologická dostupnost odpovídá rychlosti a rozsahu, v jakém droga dosáhne vstřebávání a může uplatnit svůj účinek v místě určení.
Co je biologická dostupnost?
Biologická dostupnost je měřitelné množství, které se vztahuje k aktivní složce drogy. Biologická dostupnost je farmakologický termín, který označuje procento účinné látky v daném léčivu dávka který je k dispozici v nezměněné formě pro systémové a krev oběh. Biologická dostupnost tedy odpovídá míře rychlosti a rozsahu, v jakém je dané léčivo absorbováno a nakonec dosáhne svého příslušného místa působení. Speciálním měřítkem biologické dostupnosti je absolutní biologická dostupnost. Intravenózně podáno drogy mají ze své podstaty stoprocentní biologickou dostupnost. Absolutní biologická dostupnost je tedy biologická dostupnost léku ve srovnání s jeho intravenózním podáním správa. Relativní biologická dostupnost je vždy označována jako jedna z forem správa aktivní složky se srovnává s jinou formou podávání. Ve farmakokinetice odpovídá biologická dostupnost důležitému parametru, zejména v kontextu schvalování léčiv.
Funkce a úkol
Po požití konkrétního léku nejsou jeho aktivní složky v těle okamžitě k dispozici. Například perorálně podávané léky musí nejprve projít gastrointestinálním traktem, kde jsou absorbovány střevními stěnami a teprve poté jsou absorbovány do krev a přešel na játra. Čas potřebný k tomu, aby se látka dostala do plazmy a byla transportována krevním řečištěm do zamýšleného místa, odpovídá biologické dostupnosti. Biologická dostupnost je tedy měřitelné množství a je často oficiálně indikována na drogách. K měření množství, například po orálním správa dotyčné drogy nebo účinné látky koncentrace v plazmě se stanoví v různých časových intervalech. Měření obvykle vedou k diagramu s průběhem podobným křivce, který zviditelňuje tok podávaného léčiva nebo účinné látky. To, co je pod křivkou, se nazývá AUC a odpovídá uzavřené „ploše pod křivkou“. Tato oblast ukazuje proporcionální chování k příslušnému množství účinné látky, které se dostalo do organismu po podání. K dispozici jsou vzorce pro výpočet absolutní biologické dostupnosti. Vzorec F = AUC (perorálně) / AUC (intravenózně) udává absolutní velikost. U léků je při určování bioekvivalence rozhodující velikost biologické dostupnosti. Bioekvivalence je vždy používaný termín, když dvě léčiva mají stejnou účinnou látku a jsou současně zaměnitelná, i když se liší výrobním procesem nebo pomocnými látkami. Pokud mají oba léky stejnou účinnou látku, ale odlišnou biologickou dostupnost, nejsou bioekvivalentní, a proto je nelze zaměňovat. Pro farmaceutický průmysl jsou k dispozici takzvané bioenhancery, které ovlivňují biologickou dostupnost. Zvyšují biologickou dostupnost zvýšením vstřebávání určitých látek ve střevě. Kromě toho inhibují degradaci látek uvnitř játra a zlepšit možnosti vazby aktivních složek na zamýšlených vazebných místech. Některé bioenhancery dále zvyšují schopnost aktivních složek překonávat krev-mozek bariéra.
Nemoci a nemoci
Za určitých okolností může být biologická dostupnost určitých látek nebo léků snížena. Například léky a aktivní složky mohou být rozloženy, když lék poprvé projde játra při perorálním podání. Tento efekt je znám jako efekt prvního průchodu. Po vstřebáváníse účinná látka dostává do jater prostřednictvím portálu žíla. Tam je částečně metabolizován buňkami jater. Tímto způsobem se pouze část skutečně obsažené účinné látky stále dostává do podřadné vena cava. K systémovému použití lze tedy použít pouze zbývající část léčiva distribuce. Účinek prvního průchodu je obvykle obcházen parenterálním, sublingválním, rektálním nebo bukálním podáním léčiva. Další možností je administrace tzv proléčivaTyto léky obsahují neaktivní nebo alespoň méně účinné látky, které se dostanou do aktivní formy až po metabolizaci játry. Proléčiva mají vždy velký význam, když skutečně účinná látka nedosáhne žádaného místa působení vůbec, nebo jej dosáhne redukovaným nebo nedostatečně selektivním způsobem během orálního podávání. Koncept proléčiva zlepšuje farmakokinetické vlastnosti aktivních složek a při orální absorpci také zlepšuje biologickou dostupnost léčiv snížením účinku prvního průchodu nebo umožněním určitým lékům procházet hematoencefalická bariéra. Biologická dostupnost léku se může u jednotlivých lidí lišit. Například u každého léčiva podíl systémově distribuovaných účinných látek silně závisí na konkrétní funkci jater a není ovlivněn pouze chemickými vlastnostmi léčiva. Například biologická dostupnost se automaticky zvyšuje u lidí s určitými onemocněními jater. Totéž platí pro starší lidi, jejichž játra jsou z fyziologických důvodů souvisejících s věkem schopna fungovat pouze ve snížené míře. U pacientů s onemocněním jater tak může standardní dávka určitého léku vést na nebezpečné koncentrace aktivních složek v plazmě a tímto způsobem způsobují nežádoucí účinky. Znalosti pacientů hodnoty jater je proto jedním z nejdůležitějších základy za rozhodnutí o konkrétní droze terapie nebo řízení drog.
