Brentuximab vedotin

Produkty

Brentuximab vedotin je komerčně dostupný jako a prášek pro přípravu infuzního roztoku (Adcetris). V mnoha zemích je schválen od roku 2013.

Struktura a vlastnosti

Brentuximab vedotin je konjugát anti-CD30 protilátka-léčivo, rekombinantní chimérická protilátka lgG1 konjugovaná s cytotoxickým činidlem monomethylauristatinem E (MMAE, C39H67N5O7, Mr = 718.0 g / mol). Skládá se ze tří částí:

  • CAC10 protilátka proti CD30
  • Monomethylauristatin E (MMAE, cytostatický).
  • Linker mezi cAC10 a MMAE

Účinky

Brentuximab vedotin (ATC L01XC12) má protinádorové a cytotoxické vlastnosti. Komplex se váže na CD30 a je přijímán do buňky. Štěpením linkeru v lysozomech se uvolňuje aktivní léčivo MMAE. To se váže na tubulin a vyvolává apoptózu nádorových buněk exprimujících CD30.

Indikace

  • Relapsovaný nebo žáruvzdorný CD30 + Hodgkin lymfom.
  • Relaps nebo refrakterní systémová anaplastická velká buňka lymfom.

Dávkování

Podle odborných informací. Lék se podává jako intravenózní infuze.

Kontraindikace

Brentuximab vedotin je kontraindikován v případě přecitlivělosti a současného užívání bleomycinu. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

MMAE je metabolizován CYP3A. Droga-droga interakcí byly popsány se silnými inhibitory CYP3A4 a P-gp.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují periferní senzorickou neuropatii, únava, nevolnost, průjemneutropenie, zvracení, horečkaa horní dýchací trakt infekce. Brentuximab vedotin může oslabit imunitní systém a podporovat výskyt infekčních nemocí.