Co je antagonista bradykininu? | Bradykinin

Co je antagonista bradykininu?

Icatibant je v poslední době k dispozici jako bradykinin antagonista pro léčbu dědičný angioedém. Toto syntetické činidlo může být injikováno pod kůži v rozpuštěné formě injekční stříkačkou během akutního záchvatu a vede ke zlepšení příznaků po 1-2 hodinách. Na molekulární úrovni se antagonista váže na a blokuje B2 receptor umístěný v krev plavidla, čímž se zabrání vazbě bradykinin a aktivace receptoru.

Tento princip se nazývá kompetitivní inhibice. To zabrání vazodilataci a zvýšení propustnosti stěny cévy a zabrání odtoku tekutiny. Výsledkem je, že nedojde k žádnému otoku postižené oblasti.

Stejný mechanismus by mohl z Icatibantu učinit účinný lék na léčbu ascitu, a stav který je často spojován s těžkým játra poškození. Toto onemocnění je charakterizováno zvýšeným únikem vody do břišní dutiny v důsledku snížení játra funkce a výsledný pokles onkotického tlaku v krev plavidla, kterému může Icatibant zabránit. Icatibant může být také použit u řady dalších onemocnění, zejména jako protizánětlivé činidlo při chronických zánětlivých nebo vaskulárních onemocněních.

Jakou roli hraje bradykinin při angioedému?

Angioedém je dočasný bezbolestný a podkožní otok kůže mastná tkáň. Může se vyskytovat po celém těle a ve většině případů zůstává bez příznaků. Angioedém ve střevní oblasti může být problematický, protože může být závažný bolest a omezit trávení.

Angioedém v dýchací trakt je zvláště nebezpečný, protože může blokovat dýchací cesty. V takovém případě je někdy nutná lékařská pomoc. Vývoj angioedému může mít velmi odlišné příčiny, od alergických reakcí po intolerance na léky.

Jednou konkrétní formou angioedému je dědičný angioedém (HAE), který je charakterizován vrozeným nedostatkem inhibitoru C1 esterázy. Výsledkem je hormon bradykinin již nelze tak účinně rozdělit. Výsledkem je odtok tekutiny vyvolané bradykininem krev plavidla zvyšuje, čímž se zvyšuje riziko angioedému.

Pacienti s HAE mají 50% pravděpodobnost vzniku nebezpečného angioedému alespoň jednou v životě. K léčbě HAE je k dispozici bradykininový antagonista ve formě injekční stříkačky. Při užívání Inhibitory ACE (léky používané hlavně k léčbě vysoký krevní tlak), suchý podrážděný kašel může nastat.

Důvodem je to, že se hormon bradykinin štěpí ACE (konvertující angiotensin) enzymy), mimo jiné, a proto je-li tento enzym inhibován, je v těle přítomen ve větším množství a po delší dobu. V průduškách bradykinin způsobuje kontrakci hladkého svalstva a tím zúžení dýchacích cest, což může v některých případech vést k nepříjemnému, suchému kašel. To může znamenat, že terapie s Inhibitory ACE musí být ukončeno.