Produkty
Darolutamid byl schválen v USA v roce 2019 a v EU a ve Švýcarsku v roce 2020 ve formě potahovaných tablet (Nubeqa).
Struktura a vlastnosti
Darolutamid (C.19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g / mol) existuje jako bílá až šedavě nebo žlutavě bílá krystalická látka prášek a je prakticky nerozpustný v voda. Lék má nesteroidní strukturu a je strukturálně odlišný od ostatních steroidních a nesteroidních antiandrogeny. Darolutamid se skládá ze směsi dvou: farmakologicky aktivních diastereomerů (-darolutamid a -darolutamid) v poměru 1: 1, které se interkonvertují prostřednictvím aktivního metabolitu ketodarolutamidu.
Účinky
Darolutamid (ATC L02BB06) má protinádorové vlastnosti. Snižuje buněčnou proliferaci a velikost nádoru. Účinky jsou způsobeny kompetitivním antagonismem na androgenním receptoru. Zabraňuje vazbě androgenu na receptor, jeho translokaci a transkripci zprostředkovanou tímto receptorem. Snížený přechod přes krev-mozek bariéra do středu nervový systém představuje výhodu.
Indikace
V kombinaci s androgenní deprivační terapií pro léčbu dospělých pacientů s nemetastatickou rezistencí na kastraci prostaty rakovina (NM-CRPC), u nichž je vysoké riziko vývoje metastáz.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají dvakrát denně k jídlu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Ženy, které jsou těhotné nebo mohou otěhotnět.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Darolutamid je primárně metabolizován CYP3A4, je substrátem P-glykoproteina je inhibitorem Bcrp.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat únava, bolest v končetinách a vyrážka.
