Produkty
Desloratadin je komerčně dostupný jako 5 mg potahovaný filmem tablety a jako řešení (Aerius, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 2001. Sirup byl v roce 2011 nahrazen roztokem, který neobsahuje cukr ani barviva. The koncentrace zůstává identická (0.5 mg / ml). Pevná kombinace s pseudoefedrin zatím není v mnoha zemích k dispozici. Generic verze desloratadinu se začaly prodávat na podzim roku 2012. Desloratadin byl vyvinut od roku loratadin (Claritine, generika). Svou roli sehrály také obchodní důvody, protože Claritinův patent vypršel. Desloratadin je metabolitem loratadin a zdá se, že je méně náchylný k interakcí a farmakogenetické rozdíly. Loratadin je sám substrátem pro CYP3A4 a CYP2D6 a je téměř úplně biotransformován. Desloratadin však není metabolicky inertní, ale je dále hydroxylován a glukuronidován (viz níže Interakce).
Struktura a vlastnosti
Desloratadin nebo descarboethoxyloratadin (C.19H19ClN2, Mr = 310.82 g / mol) je bílá prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to metabolit loratadinu, který se tvoří také při požití loratadinu.
Účinky
Desloratadin (ATC R06AX27) má antihistaminové, antialergické a protizánětlivé vlastnosti. Účinky jsou způsobeny antagonismem při histamin H1 receptory. Desloratadin způsobuje méně únava od 1. generace antihistaminika. Není anticholinergní ani kardiotoxický astemizol or terfenadin.
indikace
K symptomatické léčbě alergické rýmy (např. Seno horečka) a úly (kopřivka).
Dávkování
Podle příbalového letáku. Obvyklý dávka pro dospělé a dospívající od 12 let je 5 mg bez ohledu na jídlo. Lék může být podáván jednou denně kvůli jeho dlouhému poločasu 27 hodin. U dětí do 12 let se roztok podává v dávce odpovídající jejich věku.
Kontraindikace
Desloratadin je kontraindikován při přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Desloratadin je biotransformován na aktivní metabolit 3-hydroxy-desloratadin a je glukuronidován. The enzymy odpovědné osoby zatím nejsou známy. Existují špatní metabolizátoři, kteří tento metabolit nemohou adekvátně tvořit. ketokonazol, erythromycin, fluoxetin, a cimetidin může mírně zvýšit plazmatické hladiny desloratadinu a 3-hydroxy-desloratadinu, ale to není považováno za relevantní a nezpůsobuje to změny EKG.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky zahrnout suché ústa, únava, a bolest hlavy. Velmi vzácné nepříznivé účinky obsahovat halucinace, hyperaktivita, záchvaty, závratě, ospalost, palpitace, nižší bolest břicha, nevolnost, zvracenízažívací potíže, bolest svalů, kůže vyrážka a alergické příznaky.
