Produkty
Modafinil je komerčně dostupný ve formě tablet (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). V EU je schválen od roku 1992, v USA od roku 1998 a v mnoha zemích od roku 2000.
Struktura a vlastnosti
Modafinil nebo 2-benzhydrylsulfinylacetamid (C.15H15NE2S, Mr = 273.35 g / mol) je racemát a existuje jako bílý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda. -Enantiomer armodafinil je k dispozici také ve Spojených státech (Nuvigil). The enantiomerů jsou farmakologicky velmi podobné, ale liší se ve farmakokinetice. Armodafinil má výrazně delší poločas než -enantiomer. Modafinil nemá strukturální podobnost s amfetaminy. Adrafinil je proléčivo modafinilu, které již není komerčně dostupné.
| Modafinil | Armodafinil |
Účinky
Modafinil (ATC N06BA07) centrálně podporuje bdělost a pozornost a zvyšuje motorickou aktivitu. Má účinky na několik neurotransmiter systémy; přesný mechanismus účinku není známo. Modafinil je farmakologicky odlišný od ostatních stimulanty. To, zda ovlivňuje náladu a euforii, je kontroverzní. Například FDA píše: „Modafinil vyvolává psychoaktivní a euforické účinky, změny nálady, vnímání, myšlení a pocitů typické pro jiné CNS stimulanty u lidí. “ Na druhou stranu řada publikací upozorňuje právě na nedostatek euforického účinku.
Indikace
Modafinil je v mnoha zemích schválen pro léčbu narkolepsie („spavé nemoci“). V jiných zemích je také schválen pro označení práce na směny porucha spánku. Je to přijato dříve noční práce a udržuje vás vzhůru. V červenci 2010 Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) doporučila, aby byl lék používán pouze k léčbě narkolepsie a již ne k idiopatické hypersomnii, syndrom spánkové apnoe a práce na směny kvůli nepříznivé účinky a potenciál zneužití. Swissmedic později následoval toto doporučení. V literatuře existuje řada možných použití, od nemoc z pohybu k Parkinsonově nemoci, ale modafinil nebyl pro tento účel regulačními orgány schválen.
Zneužívání
Modafinil vás udrží vzhůru a může být zneužit jako prostředek ke zvýšení výkonu, chytrý lék, párty lék a doping činidlo. Je na doping seznam. Zda způsobuje euforii, je kontroverzní (viz výše).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Droga se užívá jako stimulant ráno, případně dodatečně v poledne nebo 1 hodinu před směnou. Příjem je nezávislý na jídle. Maximum denně dávka je 400 mg.
Kontraindikace
Modafinil je při současné přecitlivělosti kontraindikován při přecitlivělosti Prazosin (není komerčně dostupný v mnoha zemích), minulé drogová závislost, zneužívání drog nebo alkoholu, během těhotenství a laktace, těžké hypertenze, historie levé komory hypertrofiea u pacientů, kteří odpověděli na stimulanty s příznaky mitrální chlopeň výhřez. Nesmí se používat u dětí a dospívajících. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Modafinil indukuje CYP3A4, CYP1A1 a CYP2B6 a inhibuje CYP2C19 a CYP2C9; odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Velmi časté nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy a nervozita. Centrální poruchy, kardiovaskulární poruchy a zažívací problémy jsou běžné. Modafinil se dostal pod kritiku, protože jen zřídka může způsobit závažné reakce přecitlivělosti a kůže reakce jako Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, stejně jako neuropsychiatrické poruchy, jako je psychóza, mánie, bludy, halucinacea sebevražedné myšlenky. Tyto nežádoucí účinky se mohou objevit, ale postihují velmi málo pacientů.
